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J-GLOBAL ID:201702251391425953   整理番号:17A0158217

LC-MS/MS法を用いて,健常人の全血中のエベロリムスの濃度を測定し,薬物動態学的研究におけるその応用を研究した。【JST・京大機械翻訳】

Determination of everolimus in whole blood by online SPE LC-MS/MS system and its application in pharmacokinetic study
著者 (5件):
資料名:
巻: 36  号: 10  ページ: 1778-1784  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2528A  ISSN: 0254-1793  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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目的;本研究の目的は,中国人健常者の薬物動態研究のために,特異的,高感度,迅速かつ再現性の良いオンライン固相抽出(ONLINE-SPE)-液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析(LC-MS/MS)法を開発することであった。方法;200ΜLの全血サンプルと20ΜLの内を0.4MOL・L(-1)硫酸亜鉛の80%メタノール水溶液で処理し,上澄液をオンライン固相抽出によって抽出した。移動相は,0.1%ギ酸5MMOL・L(-1)ギ酸アンモニウム-0.1%ギ酸アンモニウム(10:90)であった。WATERS SUNFIRE(TM)C_(18)カラム(4.6MM×150MM,3.5ΜM)を分析カラムとし,注入量は50ΜLであり,室温で測定した。正イオンモードを使用し,MRMモードは,M/Z →→,内部標準としてM/Z →→,分析時間は5分であった。12人の健常ボランティアに1.5MGのエベロリムス錠剤を経口投与し,異なる時点で静脈血を採取し,薬物動態学的分析を行った。【結果】;【結果】エベロリムスの検量線は,0.201-100.7NG・ML(-1)の範囲で直線性を示し(R=0.9998±0.000),定量限界は0.201NG・ML(-1)であった。回収率は99.2%~105.4%の範囲であり、RSDで表される日内と日間の精度は共に8%以下であり、プロセスの効率は良好であり、すべての安定性考察項目の結果はすべて要求に符合した。薬物動態学的結果により,健常被験者におけるエベロリムスの1.5MGの経口投与後に,エベロリムスの平均ピーク時間(T_(MAX))は0.69時間であり,平均C_(MAX)は10.56NG・ML(-1)であった。AUC_(0-96H)は65.70NG・ML(-1)Hであり,平均半減期はT_(1/2)36.50Hであった。結論;本法は,エベロリムスの薬物動態学的研究と血中濃度のモニタリングに用いることができる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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有機化合物の各種分析  ,  生物薬剤学(基礎) 
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