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J-GLOBAL ID：201702253859640485   整理番号：17A0325415

逆電子要請型Diels-Alder反応のための新しい親ジエン試薬のマイクロフロー光合成事前標的化in vivoでのPETイメージングのための潜在的応用【Powered by NICT】

Micro-flow photosynthesis of new dienophiles for inverse-electron-demand Diels-Alder reactions. Potential applications for pretargeted in vivo PET imaging

著者 (9件)： Billaud Emilie M. F. (Laboratory of Radiopharmacy, Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, KU Leuven, Campus Gasthuisberg, O&N2, Herestraat 49, Box 821, 3000 Leuven, Belgium. [e-mail]) ,  Shahbazali Elnaz ,  Ahamed Muneer ,  Cleeren Frederik ,  Noeel Timothy ,  Koole Michel ,  Verbruggen Alfons ,  Hessel Volker ,  Bormans Guy
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 8  号： 2  ページ： 1251-1258  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 前標的化PET画像は,迅速な薬物動力学と短寿命放射性核種による放射性標識小分子の良好な線量測定と抗体の優れた親和性と選択性を組み合わせた効果的な二段階in vivoアプローチとして出現した。このアプローチはテトラジンとtrans-シクロオクテン(TCO)誘導体間の生体直交型逆電子要求性Diels-Alder(IEDDA)反応に基づくことができる。IEDDA反応のための高反応性,良好なin vivo安定性と薬物動力学を有する新しい[~18F]TCO親ジエン試薬を開発することを目的とした。革新的マイクロフロー光化学プロセスを用いて合成した新しい親ジエン試薬,テトラジンとの反応動力学を決定した。in vivoで最も有望な~18F放射性標識TCO誘導体([~18F]3)の安定性と生体内分布を検討し,in vivoでの前標的化PETイメージングのためのその可能性を担癌マウスで評価した。[~18F]3はIEDDA反応とプレターゲティングへの応用に適した親ジエン試薬であることを示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 直交性 ,  *画像処理 ,  生体内分布 ,  線量測定 ,  *ジエン ,  反応性 ,  *光合成 ,  光化学 ,  薬物動力学 ,  親和性 ,  *ターゲティング ,  反応速度論 ,  小分子
準シソーラス用語： 担癌マウス ,  PET画像 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  環化反応,開環反応  (CF02050I)

タイトルに関連する用語 (10件)： 電子 ,  Diels-Alder反応 ,  ジエン ,  試薬 ,  フロー ,  光合成 ,  標的化 ,  PET ,  イメージング ,  応用