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J-GLOBAL ID：201702255291622158   整理番号：17A0108708

PLK1 PBD 標的標的阻害剤のスクリーニングと活性研究【JST・京大機械翻訳】

Screening and anti-tumor activity of PLK1 PBD targeted inhibitors

著者 (5件)： Zong Kexin (College of Pharmacy, Heilongjiang University of Chinese Medicine, National Laboratory for Screening New (Microbial) Drugs) ,  Zhang Jing (National Laboratory for Screening New (Microbial) Drugs, Institute of Medicinal Biotechnology, Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College) ,  Chen Yunyu (Changchun Institute of Applied Chemistry, Chinese Academy of Sciences) ,  Fan Zhuowen (College of Pharmacy, Heilongjiang University of Chinese Medicine, National Laboratory for Screening New (Microbial) Drugs) ,  Si Shuyi (National Laboratory for Screening New (Microbial) Drugs, Institute of Medicinal Biotechnology, Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College)
資料名： Zhongguo Yiyao Shengwu Jishu  (Zhongguo Yiyao Shengwu Jishu)
巻： 11  号： 1  ページ： 13-20  発行年： 2016年 
JST資料番号： C3160A  ISSN： 1673-713X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】抗腫瘍薬のためのリード化合物を提供するために,標的としてのPLK1 PBDを標的とする抗腫瘍小分子阻害剤をスクリーニングする。【方法】蛍光偏光モデルを用いて,PLK1阻害剤をスクリーニングした。MTT法により,初期化合物の感受性細胞系を探索した。細胞周期とアポトーシスに及ぼす化合物の影響を,フローサイトメトリーによって検出した。分子ドッキング技術を用いて,化合物とPLK1との結合モードを検討した。腫瘍細胞遊走に及ぼす化合物の影響をスクラッチ試験によって測定した。結果:20000の化合物から活性化合物1097C11をスクリーニングし、MTTの結果により、それは多種の腫瘍細胞系の増殖を抑制できることが分かった。フローサイトメトリーは,腫瘍細胞のアポトーシスを促進し,アポトーシス率は25ΜMOL/Lで%%に達したことを示した。G1/M期停止を誘発することができ,分子ドッキングの結果は,1097C11がPLK1 PBDドメインと良好な親和性を持ち,細胞遊走の結果は,1097C11がHCT-116細胞の移動を阻害し,20ΜMOL/Lのときに,,の発現を阻害することを示した。移動度は33.4%であった。【結語】化合物1097C11は,より良い抗腫瘍活性を示し,そしてそれは,PLK1 PBDの標的化合物になる可能性がある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  親和性 ,  細胞周期 ,  *腫瘍細胞 ,  アポトーシス ,  腫瘍 ,  フローサイトメトリー
準シソーラス用語： HCT116細胞 ,  腫瘍細胞株 ,  細胞遊走 ,  分子ドッキング ,  細胞株 ,  小分子阻害剤 ,  リード化合物 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Fluorescence polarization ,  Antineoplastic agents ,  Polo-like kinase 1inhibitor

分類 (2件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (7件)： Plk1 ,  PBD ,  標的 ,  阻害剤 ,  スクリーニング ,  活性 ,  研究