【結語】:金松双は,ウリジン二リン酸グルクロンの阻害効果を阻害する。【JST・京大機械翻訳】

Wang Xinxin; Hou Jie; Ning Jing; Pan Yongqiang; Hong Mo; Guo Bin

文献

J-GLOBAL ID：201702256998600306 整理番号：17A0064452

【結語】:金松双は,ウリジン二リン酸グルクロンの阻害効果を阻害する。【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of sciadopitysin against UDP-glucuronosyltransferases

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資料名：
巻： 51 号： 5 ページ： 749-755 発行年： 2016年
JST資料番号： C2527A ISSN： 0513-4870 CODEN： YHHPAL 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：中国 (CHN) 言語：中国語 (ZH)

12種類の型酸(グルクロン)に対する金松双(SP)の阻害効果を,IN VITROでの代謝培養システムによって研究した。体内-体内外挿(IV-IVE)により体内薬物-薬物相互作用(DDI)のリスクを予測した。4-甲基傘(4-MU),トリフルオペラジン(TFP),およびN-3-カルボキシプロピルカルボニル-4-ヒドロキシ-1を,4-甲基傘(HLM)と組換え型ヒト肝臓ミクロソーム(HLM)によって選択した。8-ナフタルイミド(NCHN)は,UGTSの広域スペクトルプローブ基質,UGT1A4およびUGT1A1の特異的プローブ基質であり,12種類のUGTに対する金松双の阻害効果を評価した。50%の最大阻害濃度(IC_(50))と阻害速度定数(KI)と阻害型を,非線形フィッティングによって得た。IN VITROのパラメータに基づき,金松双1は,UGT1A1によって誘発された潜在的DDIリスクを阻害することが予測された。IN VITROでの阻害実験は,金松双がUGT1A1,UGT1A3,UGT1A8およびUGT1A10に対して強い阻害効果を持ち,最終濃度が10ΜMOL・L(-1)であるときに,,の活性が阻害されることを示した。UGT1A1,UGT1A3,UGT1A8およびUGT1A10の残留活性は30%未満であった。UGT1A1,UGT1A3,UGT1A8およびUGT1A10のIC_(50)は,0.20~1.34ΜMOL・L(-1)であった。阻害速度定数は,0.07~2.12ΜMOL・L(-1)であった。経口240MG D(-1)の経口投与は,UGT1A1基質のAUCを19%~147%増加させた。金松双は,UGT1A1,UGT1A3,UGT1A8およびUGT1A10触媒による4-MU-O-葡糖抱合反応およびUGT1A1触媒によるNCHN-O-グルコシルセラミド化反応を競合的に阻害した。UGT1A1に対する金松双の強い阻害効果はUGT1A1基質の代謝を遅くし,さらにDDIリスクを誘発する可能性がある。これらの研究は,金松双が臨床薬との併用を行う際には,UGT酵素の阻害によるDDIの特異的注意が必要であることを示唆している。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般 , その他の汚染原因物質

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