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J-GLOBAL ID：201702258717179079   整理番号：17A0168384

神経因性疼痛の治療のための置換ベンゼン足場を有する新規a aminoamidesの合成と評価【Powered by NICT】

Synthesis and evaluation of novel a-aminoamides with substituted benzene scaffold for the treatment of neuropathic pain

著者 (9件)： Li Haotian (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Fan Shiyong (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Li Zhiping (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Yu Fanglin (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Hu Xiaoqin (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Cheng Jingchao (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Zhang Ping (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Zhong Bohua (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology) ,  Shi Weiguo (Beijing Institute of Pharmacology & Toxicology)
資料名： Chinese Chemical Letters  (Chinese Chemical Letters)
巻： 27  号： 10  ページ： 1630-1634  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2564A  ISSN： 1001-8417  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリアミノアミドの薬理作用団を有する小分子ナトリウムイオンチャンネル遮断薬は神経障害性疼痛に対する抗アロディニア効果を示した。置換ベンゼンの足場を含む新しいaポリアミノアミド誘導体のライブラリーを設計し,合成した。これらの化合物はマウスホルマリンモデルで評価した,それらは有意な鎮痛活性を示した。しかし,これらの化合物の抗アロディニア機構は不明のままである;標的化合物のいくつかは全細胞パッチクランプアッセイにおけるナトリウムイオンチャンネル,Navl~を阻害する中程度にできる。これらの結果は,αポリアミノアミド誘導体への置換ベンゼンの部分の導入は,それらの生物活性を改善することができ,更なる研究が必要であることを示唆した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 小分子 ,  *ナトリウムチャンネル ,  生物活性 ,  芳香族炭化水素
準シソーラス用語： 疼痛緩和 ,  アロディニア ,  神経障害性疼痛 ,  遮断 ,  ファーマコホア ,  *神経因性疼痛 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 神経因性とう痛 ,  アミノアミド誘導体 ,  電位依存性ナトリウムチャンネル遮断薬 ,  生物学的等価性の理論

分類 (2件)： 神経の基礎医学  (GN01020W) ,  中枢神経系  (EJ12030F)

物質索引 (1件)： ベンゼン

タイトルに関連する用語 (5件)： 神経因性疼痛 ,  治療 ,  置換ベンゼン ,  足場 ,  評価