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J-GLOBAL ID:201702258902340060   整理番号:17A0310678

ドセタキセルの経口デリバリーを促進するための高い薬剤負荷能を有するナノ構造脂質担体へのオレイン酸プロドラッグのコア整合カプセル化【Powered by NICT】

Core-matched encapsulation of an oleate prodrug into nanostructured lipid carriers with high drug loading capability to facilitate the oral delivery of docetaxel
著者 (13件):
資料名:
巻: 143  ページ: 47-55  発行年: 2016年07月01日 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ナノ構造脂質担体(NLC)は,タキサンの経口デリバリーのための有望な担体として考えられてきた,ドセタキセル(DTX)のような。しかし,低薬物負荷能力(~5%, w/w)は大きくその臨床応用を制限している。この挑戦に応答して,DTX(DTX OA)の新規親油性オレイン酸プロドラッグを合成し,コア整合技術を用いたNLC,液体脂質(OA)はコアマトリックスとして用いDTX OAとの適合性を向上させたにおいて効率的にカプセル封じした。DTX OA NLCはDTX-NLC(~5%, w/w)と比較して著しく高い薬物負荷能力(DTXの~23%,w/w)と約100nmの均一な粒径を示した。に加えて,DTX OA NLCはDTX-NLCと比較して優れたコロイド安定性とより遅い薬剤放出特性を示した。調製したNLCは,薬剤溶液よりMDCK細胞でより容易に蓄積されると,クラスリン仲介エンドサイトーシスは主なエンドサイトーシス経路であった。in situ単一パス腸潅流(SPIP)および腸生体内分布研究は,NLCの改善された膜透過性と腸壁生体接着を示した。DTX OA NLCの生物学的利用能は,DTX溶液とDTX-NLCよりも高い4.04Mo/倍と2.06,折畳みを示した。これらの結果は,コア整合プロドラッグNLCは,DTXの経口デリバリーを促進するための有望なプラットフォームであることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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物理薬剤学 

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