文献

J-GLOBAL ID：201702260130186632   整理番号：17A0703391

非常に強力なN アシルエタノールアミネ酸アミダーゼ(NAAA)阻害剤としてのオキサゾリドン誘導体の設計,合成,および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis, and biological evaluation of oxazolidone derivatives as highly potent N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) inhibitors

著者 (9件)： Ren Jie (Medical College, Xiamen University, Xiamen, Fujian 361102, P. R. China. [e-mail] [e-mail]) ,  Li Yuhang ,  Ke Hongwei ,  Li Yanting ,  Yang Longhe ,  Yu Helin ,  Huang Rui ,  Lu Canzhong ,  Qiu Yan
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 21  ページ： 12455-12463  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N アシルエタノールアミン ヒドロリジング酸アミダーゼ(NAAA)は内因性脂肪酸エタノールアミド(FAE)の加水分解を触媒するリソソーム酵素である,N パルミトイルエタノールアミド(PEA)のような。PEAはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPAR α)による抗炎症及び鎮痛活性を示した。NAAAの阻害により防止PEA分解は炎症と疼痛の治療のための新規戦略として提案されている。本研究では,NAAA阻害剤のための新規骨格としてのオキサゾリドン誘導体の発見を報告し,側鎖と末端親油性置換基の修飾による構造活性相関(SAR)を検討した。結果はC5,直線および飽和結合の連結鎖長はNAAA阻害のための優先形状パターンであることを示した。いくつかのナノモルNAAA阻害剤を記述し,2f,3h,3i,3j270nM,150nM,100nM,190nM,それぞれIC_50値とが含まれていた。酵素分解研究は,2fは選択的,非競合的及び可逆的パターンにおけるNAAAを阻害したことを示唆した。さらに,2fは全身性および経口投与後の高い抗炎症及び鎮痛活性を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 脂肪酸 ,  構造活性相関 ,  *アミダーゼ ,  経口投与 ,  疼痛 ,  側鎖 ,  加水分解 ,  酵素的分解 ,  炎症
準シソーラス用語： 脂溶性 ,  疼痛緩和 ,  リソソーム酵素 ,  *生物学的評価 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： パルミトイルエタノールアミド

タイトルに関連する用語 (6件)： 酸 ,  アミダーゼ ,  阻害剤 ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価