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J-GLOBAL ID：201702260188552628   整理番号：17A0659682

タンデム質量分析と結合した高速液体クロマトグラフィーを用いたラット肝ミクロソームによるイリスフロレンチンのin vitro代謝産物の特性化【Powered by NICT】

Characterization of in vitro metabolites of irisflorentin by rat liver microsomes using high-performance liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry

著者 (9件)： Jia Yan-Wei (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Zeng Zhong-Qiu (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Zeng Zhong-Qiu (University of Chinese Academy of Sciences, Beijing, 100049, China) ,  Shi Hai-Li (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Liang Jian (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Liu Yi-Ming (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Liu Yi-Ming (Department of Chemistry and Biochemistry, Jackson State University, 1400 Lynch St, Jackson, MS, 39217, USA) ,  Tang Ya-Xiong (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China) ,  Liao Xun (Chengdu Institute of Biology, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 30  号： 9  ページ： 1363-1370  発行年： 2016年 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Belamcanda chinensisは伝統医学でantibechic,去たん薬と抗炎症薬として広く用いられている。Irisflorentinは主要な活性成分の一つである。しかし,これまでイリスフロレンチンの代謝はほとんど知られていない。本研究では,ラット肝臓ミクロソーム(RLMs)を初めてこの化合物の代謝を調べるために用いた。七種の代謝物が検出された。それらの中の五つはNMRおよび/またはHPLC-ESI-MSによる6,7-ジヒドロキシ-5,3′,4′,5′-テトラメトキシイソフラボン(M1),イリゲニン(M2),5,7,4′-トリヒドロキシ-6,3′,5′-トリメトキシイソフラボン(M3),6,7,4′-トリヒドロキシ-5,3′,5′-トリメトキシイソフラボン(M4)と6,7,5′-トリヒドロキシ-5,3′,4′-トリメトキシイソフラボン(M5)として同定された。M6とM7の構造は解明されていないは,MS信号を産生しなかったからである。支配的な代謝産物M1は新規化合物であった。興味あることに,親化合物よりもはるかに高い抗癌活性を有することが分かった。M1の酵素的速度論的パラメータがS字状プロファイルを明らかにし,V_max=12.02μm/mg蛋白質/分,K_m=37.24μm,CL_int=0.32μL/mg蛋白質/分と時間=1.48で,正の協力を示した。本研究で初めて,イリスフロレンチンの新しい代謝産物は,その親化合物よりもはるかに高い生物学的活性を示すことを見出し,B.chinensis,他のハーブ植物に適用したからの薬物の開発のための新しい道を示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *in vitro実験 ,  去痰薬 ,  *タンデム質量分析 ,  ハーブ ,  *代謝産物 ,  消炎薬 ,  *高速液体クロマトグラフィー ,  タンパク質 ,  抗腫瘍作用 ,  生物活性
準シソーラス用語： HPLC-ESI-MS ,  有効成分 ,  伝統医学 ,  *肝ミクロソーム , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 肝ミクロソーム ,  代謝産物 ,  kinetics ,  Irisflorentin ,  抗癌活性

分類 (3件)： 薬物の分析  (GV01040Q) ,  質量分析  (CC03013N) ,  液体クロマトグラフィー  (CC04014L)

物質索引 (1件)： イリゲニン

タイトルに関連する用語 (6件)： タンデム質量分析 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  ラット ,  肝ミクロソーム ,  代謝産物 ,  特性化