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J-GLOBAL ID：201702260659710805   整理番号：17A0357507

エピタキサンの容易な合成とその誘導体および抗癌活性の予備的評価【Powered by NICT】

Facile Synthesis of 7-epi-Taxane and Its Derivatives and Preliminary Evaluation of Anticancer Activity

著者 (11件)： Li Zhao (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine) ,  Feng Jia (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Zou Kun (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine) ,  Yang Zhuo (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Zhang Yong (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Xu Zhijian (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Li Bo (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Shi Jiye (UCB Biopharma SPRL, Chemin du Foriest) ,  Li Yiming (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine) ,  Zhu Weiliang (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences) ,  Chen Kaixian (School of Pharmacy, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine)
資料名： Chinese Journal of Chemistry  (Chinese Journal of Chemistry)
巻： 34  号： 11  ページ： 1165-1176  発行年： 2016年 
JST資料番号： W0337A  ISSN： 1001-604X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エピタキサンを溶媒として触媒とDMFとしてAg_2Oを用いた単純7 ヒドロキシル基の反転による天然タキサンからグラムスケールで効率的に達成した。触媒は触媒活性の損失もなくろ過によって定量的に回収することができた。条件もタキサン誘導体(例えば,ドセタキセル及びパクリタキセル)の直接エピマー化VIIエピタキサン誘導体(例えば,エピドセタキセルとエピパクリタキセル)に適用可能である。C-13の位置で異なるアミノ酸部分とエピタキサンの33エステル誘導体はC7OHを保護なしにエステル化を介して合成することに成功した。バイオアッセイ結果は,化合物13および18は,前立腺癌細胞株DU145に対する良好な選択性,18 15.9としてIC(50)値として低nmol/Lであったことを明らかにした。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 触媒 ,  アミノ酸 ,  エステル化 ,  触媒活性 ,  バイオアッセイ ,  *抗腫瘍作用 ,  ヒドロキシ基 ,  芳香族カルボン酸 ,  カルバミド酸エステル ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  四環ジテルペン ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： ヒドロキシル基 ,  前立腺癌細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： タキサン ,  エピタキサン ,  酸化銀 ,  アミノ酸 ,  タキサンのC-13誘導体 ,  抗癌活性

分類 (2件)： 光化学一般  (CB08010U) ,  その他の触媒  (CB06123Z)

物質索引 (1件)： ドセタキセル

タイトルに関連する用語 (3件)： 誘導体 ,  抗癌活性 ,  評価