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J-GLOBAL ID：201702260903217251   整理番号：17A0750299

新しいナフトキノン化合物の細菌生物膜に対する強力な抗菌リード構造の探索【Powered by NICT】

Searching for a potential antibacterial lead structure against bacterial biofilms among new naphthoquinone compounds

著者 (7件)： Moreira C.S. (Organic Chemistry Department, Chemistry Institute, Federal Fluminense University, Niteroi, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Silva A.C.J.A. (Molecular and Cell Biology Department, PPBI, Biology Institute, Federal Fluminense University, Niteroi, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Novais J.S. (Molecular and Cell Biology Department, PPBI, Biology Institute, Federal Fluminense University, Niteroi, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Sa Figueiredo A.M. (Department of Medical Microbiology, Institute of Microbiology Professor Paulo de Goes, Federal University of Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Ferreira V.F. (Organic Chemistry Department, Chemistry Institute, Federal Fluminense University, Niteroi, Rio de Janeiro, Brazil) ,  da Rocha D.R. (Organic Chemistry Department, Chemistry Institute, Federal Fluminense University, Niteroi, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Castro H.C. (Molecular and Cell Biology Department, PPBI, Biology Institute, Federal Fluminense University, Niteroi, Rio de Janeiro, Brazil)
資料名： Journal of Applied Microbiology  (Journal of Applied Microbiology)
巻： 122  号： 3  ページ： 651-662  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0635A  ISSN： 1364-5072  CODEN： JAMIFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:本研究の目的は,設計,合成し,グラム陰性およびグラム陽性細菌株に対する2 ヒドロキシ 3 フェニルスルファニルメチル [1,4] ナフトキノン,メチシリン耐性Staphylococcus aureus(MRSA)とその生物膜を評価するために,潜在的なリード構造を調べた。【方法】と結果:三十六の新しい類似体は簡単,迅速,操作三法反応とマイクロ波照射を用いたo-キノンメチドへのチオール添加を用いて,良好な収率で調製した。全ての化合物は大腸菌25922Pseudomonas aeruginosa27853,Proteus mirabilis株15290,Serratia marcescens株14756,Klebsiella pneumoniae株4352,Enterobacter cloacae株23355,Enterococcus faecalis29212,S.aureus25923,Staphylococcus simulans ATCC27851,Staphylococcus epidermidis株12228とMRSAの病院株に対して試験した。それらの抗菌活性を,ディスク拡散法を用いて決定した19化合物の活性を明らかにし,主にグラム陽性菌であった。興味深いことに,ヒット分子(32 128 μg ml~ 1)で検出された最小発育阻止濃度範囲は,臨床・検査標準協会レベル内であった。有望な,生物膜はその作用を回避する抗生物質に対する障壁を形成するとして化合物15はMRSA株に影響し,バイオフィルム形成における50%までの減少はバンコマイシンよりも優れていた。【結論】細菌生物膜に対する強力な抗細菌リード構造のための36ナフトキノンを探索した後,著者らは化合物15はさらに調査されるべきであり,グラム陰性菌に対して試験するために近い将来でも構造的に修正すべきであることを見出した。研究の意義と影響:バンコマイシンは,現在利用可能な最終処理選択肢の一つであり,生物膜を阻止できないので,新しい抗菌剤の研究が急務である。これに関連して,2 ヒドロキシ 3 フェニルスルファニルメチル [1,4] ナフトキノンはMRSAと細菌バイオフィルムに対する有望なリード構造であることが分かった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 大腸菌 ,  グラム陽性菌 ,  MRSA ,  ブドウ球菌属 ,  最小発育阻止濃度 ,  *細菌 ,  グラム陰性菌 ,  抗生物質 ,  チオール ,  抗細菌作用 ,  バイオフィルム形成 ,  ディスク拡散法 ,  *ナフトキノン類 ,  *バイオフィルム ,  *微生物 ,  ミクロコッカス科 ,  抗細菌薬 ,  抗微生物薬 ,  薬物 ,  アミノ糖 ,  シクロペプチド ,  芳香族塩素化合物 ,  オリゴペプチド ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *生物膜 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗菌剤 ,  バイオフィルム ,  Escherichia coli(すべての潜在的病原性型) ,  抵抗 ,  ブドウ球菌

分類 (4件)： 滅菌法  (EG02040C) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  歯の基礎医学  (GT01020O) ,  微生物生理一般  (EG03051L)

物質索引 (1件)： バンコマイシン

タイトルに関連する用語 (6件)： ナフトキノン ,  細菌 ,  生物膜 ,  抗菌 ,  リード ,  探索