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J-GLOBAL ID：201702261427701824   整理番号：17A0064424

E23869体外脂質代謝の調節作用と機序研究【JST・京大機械翻訳】

In vitro effect and mechanistic study of compound E23869 on lipid metabolism

著者 (7件)： Yang Shuangshuang (Heilongjiang University of Chinese Medicine) ,  Xu Yanni (Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Liu Peng (Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Wang Xiao (Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Han Xiaowan (Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Fan Zhuowen (Heilongjiang University of Chinese Medicine) ,  Si Shuyi (Institute of Medicinal Biotechnology,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 4  ページ： 563-572  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 化合物E23869の体外脂質代謝に対する作用とそのメカニズムを検討する。本研究では、以前に確立したヒトATP結合カセット輸送体A1(ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTER A1、ABCA1)とスカベンジャー受容体B型I(SCAVENGER RECEPTOR CLASS B TYPE I、SR-BI/CLA-1)の発現を用いて、スクリーニングモデルを構築した。20の化合物をスクリーニングし,ABCA1とCLA-1の発現をアップレギュレーションする化合物E23869を得て,それらのアップレギュレーション活性はそれぞれ%と%であり,EC_(50)はそれぞれ0.25と0.66ΜMOL・L(-1)であった。WESTERN BLOTTING実験の結果により、RAW264.7とL02細胞において、以下のことが明らかになった。活性化合物E23869は,ABCA1,SR-BI/CLA-1およびATP結合カセット輸送体G1(ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTER G1,ABCG1)の蛋白質レベルを有意にアップレギュレーションした。IN VITROでの機能試験は,E23869がマクロファージの泡沫化を効果的に阻害し,細胞内コレステロール排出を促進することを示した。更なる研究により、化合物E23869はPPARΑとPPARΓを部分的に活性化することによってABCA1、SR-BI/CLA-1とABCG1の発現をアップレギュレーションし、しかも前脂肪細胞3T3-L1の分化に対する作用が弱いことが分かった。要するに、化合物E23869はABCA1とSR-BI/CLA-1の活性をアップレギュレーションでき、しかも比較的に良好な体外脂質代謝調節作用があり、新型の血中脂質薬物のリード化合物である。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： マクロファージ ,  *脂質代謝 ,  気泡 ,  ヒト ,  アップレギュレーション ,  ABC輸送体
準シソーラス用語： リード化合物 ,  血中脂質 ,  脂肪前駆細胞 ,  ABCG1 ,  コレステロール排出 ,  蛋白質量 ,  ABCA1蛋白質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ATP-binding cassette transporter A1 ,  scavenger receptor class B type I ,  ATP-binding cassette transporter G1 ,  peroxisome proliferator-activated receptor ,  lipid metabolism

分類 (4件)： 生体防御と免疫系一般  (ED01010F) ,  食品の化学・栄養価  (FJ01020J) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

タイトルに関連する用語 (3件)： 脂質代謝 ,  調節 ,  研究