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J-GLOBAL ID：201702263169404866   整理番号：17A0222593

NGR腫瘍標的ペプチド類:効果的なAPN(CD13)標的に必要な構造的要件

NGR Tumor-Homing Peptides: Structural Requirements for Effective APN (CD13) Targeting

著者 (9件)： GRAZIADIO Alessandra (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  ZANDA Matteo (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  ZANDA Matteo (I.C.R.M., C.N.R., Milan, ITA) ,  FRAU Simona (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  FLEMING Ian N. (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  MUSOLINO Manuele (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  DALL’ANGELO Sergio (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  BALDASSARRE Massimiliano (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR) ,  PIRAS Monica (Univ. Aberdeen, Aberdeen, GBR)
資料名： Bioconjugate Chemistry  (Bioconjugate Chemistry)
巻： 27  号： 5  ページ： 1332-1340  発行年： 2016年05月 
JST資料番号： W0169A  ISSN： 1043-1802  CODEN： BCCHES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： APNまたはCD13の略称で呼ばれるアミノペプチダーゼNは,多くの癌細胞表面に過剰発現することがわかっており,この酵素に対する標的リガンドとして,環状CNGRCペプチド類(cCNGRCペプチド類)が注目されている。本研究において著者らは,cCNGRCペプチド類を,固相法により効率的に合成した後,ブタAPNならびにヒトのAPN発現細胞を用いて,評価を実施した。評価試験には,カルボキシルArg-Cys-COOH末端にビオチン親和性タグまたは蛍光タグを結合させたcCNGRCペプチド類と,アミノH₂N-Cys-Asn末端に,上記のビオチンタグまたは蛍光タグを結合させたcCNGRCペプチド類の,2種類のcCNGRCペプチド類を調製した。カルボキシル末端を修飾したcCNGRCペプチド類は,ブタAPNに対する良好な親和性を示し,APN発現細胞内への移行能を示した。一方,アミノ末端を修飾したcCNGRCペプチド類の親和性およびターゲッティング能力は,カルボキシル末端修飾タイプに比べると大きく低下した。以上より,アミノ末端ではなく,cCNGRCのカルボキシル末端を,治療用薬剤を担持させるハンドルとして,また,イメージングに必要な同位元素ラベルの個所として,利用すべきであることが示唆された。

シソーラス用語： *腫瘍 ,  *ペプチド ,  CD抗原 ,  アミノペプチダーゼ ,  同位体 ,  画像処理 ,  末端基 ,  親和性 ,  分子 ,  遺伝子発現 ,  *構造特性 ,  蛍光 ,  カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  ビタミンB群 ,  ウレア化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： *CD13 ,  *アミノペプチダーゼN ,  *アミノ末端 ,  イメージング ,  *カルボキシル末端 ,  *リガンド ,  過剰発現 ,  同位元素

分類 (3件)： 有機化合物・錯体の蛍光・りん光(分子)  (BH06062I) ,  抗原・抗体・補体一般  (ED04010A) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

物質索引 (1件)： ビオチン

タイトルに関連する用語 (5件)： 腫瘍標的 ,  ペプチド類 ,  APN ,  CD13 ,  標的