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J-GLOBAL ID：201702265903271269   整理番号：17A0325023

ポテンシャル抗B型肝炎ウイルス薬としての新規なペルオキソ橋かけ誘導体の合成と生物活性評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological activity evaluation of novel peroxo-bridged derivatives as potential anti-hepatitis B virus agents

著者 (12件)： Jia Menglu (School of Chinese Pharmacy, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Zhao Rui ,  Xu Bing ,  Yan Wenqiang ,  Chu Fuhao ,  Gu Hongshun ,  Xie Tianxin ,  Xiang Hongjun ,  Ren Jian ,  Chen Dagang ,  Wang Penglong ,  Lei Haimin
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 1  ページ： 148-151  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前の研究では,過酸化物架橋を含む天然ステロイド化合物は潜在的な抗B型肝炎ウイルス活性を示したことを実証した。本研究を継続するために,清浄な光増感酸化触媒としてエオシンYを用いて,簡単で位置選択的方法はステロイドのペルオキシド橋かけの合成のために開発した。触媒としてエオシンYを用いた可視光とfurbished高収率で曝露した方法は,面倒な後処理や精製を含まない,環境に有害な溶媒を用いて避けた。グリーンプロトコルと見なすことができる。さらに,ペルオキシド橋かけを含むコレステロールとβ シトステロール誘導体のシリーズは,この方法を用いて合成し,それらの抗HBV活性をスクリーニングした。本研究で合成した化合物の中で,5α,8αcyclicobioxygen VIビニル3-オキソ-コラエステルオン(1f, 3.13 μg ml~ 1)は8日後にHBsAgおよびHBeAg抗原の分泌に対する77.45%±6.01%と58.73%±8.64%の阻害率を有する最も強力な活性を示した。さらに急性毒性試験は,化合物1fのLD_50値はマウスでの腹腔内投与後362.46mg kg~( 1)であることを示した。,コレステロール,およびβ-シトステロール誘導体の構造活性相関を簡単に議論した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 光増感反応 ,  腹腔内投与 ,  触媒 ,  *B型肝炎ウイルス ,  HBs抗原 ,  可視光 ,  *生物活性 ,  構造活性相関 ,  後処理 ,  過酸化物 ,  ステロイド ,  植物ステロール ,  脂環式アルコール ,  ステロール
準シソーラス用語： 急性毒性試験 ,  酸化触媒 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (2件)： β-シトステロール ,  コレステロール

タイトルに関連する用語 (6件)： ポテンシャル ,  B型肝炎ウイルス ,  橋かけ ,  誘導体 ,  生物活性 ,  評価