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J-GLOBAL ID:201702266670564527   整理番号:17A0702807

thermo/pH感受性トリブロック重合体を用いたシスプラチン有向配位架橋ナノゲル:徐放性および薬物保持によるchemotherapic有効性の改善【Powered by NICT】

Cisplatin-directed coordination-crosslinking nanogels with thermo/pH-sensitive triblock polymers: improvement on chemotherapic efficacy via sustained release and drug retention
著者 (10件):
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巻:号: 18  ページ: 5859-5871  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2323A  ISSN: 2040-3364  CODEN: NANOHL  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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水溶性シスプラチンの徐放性および長期腫瘍内保持を実現するために,thermo/pH感度シスプラチン指向性配位架橋ナノゲル(Pt PNA)はPtカルボキシル基の配位結合を介して開発した。Ptカルボキシル結合の配位比(CR)は5%から35%に増加すると,Pt PNAナノゲルのサイズは999nmから167nmに減少し,それらのゼータ電位は 35mVから 13mVに増加した。シスプラチンとPNAの簡単な混合によってのみ,Pt PNAナノゲルの捕捉効率(EE)は,ほぼ100%に達した(>90%),シスプラチンの薬物負荷量(DL)は25.5±0.1%まで達成できた。水溶性シスプラチンに対して,Pt PNAナノゲルは5日間の持続的放出を示した。Pt PNAナノゲルのthermo/pH感受性ゾル-ゲル相転移挙動を反転バイアルとレオロジー的方法により調べた。白金元素分析はPt PNAナノゲルは遊離シスプラチンよりも腫瘍におけるシスプラチン保持のはるかに強い能力を示したことを示した。Pt PNAナノゲルにより処理された腫瘍中の白金含有量は遊離シスプラチンよりもはるかに高い:第一日で200.7±63.6μgと82.7±26.8μg,または十四日目で118.9±35.2vs.18.5±9.4μg。in vivoでの抗腫瘍効果の評価は,Pt PNAナノゲルの単回投与後,腫瘍容積は14日間の元の腫瘍体積(OTV)の0.73±0.07倍に連続的に減少したことを示した。が,急速に遊離シスプラチン,PNA,NSの同じ用量で3.37±0.82と8.01±0.53とOTVの9.25±1.85倍増加した。生体適合性の予備的評価は,シスプラチンの毒性副作用はPNAとシスプラチンと指向性配位架橋を介して大幅に改善できることを示した。結果として,Pt PNAナノゲルは抗腫瘍効果を改善し,白金系薬剤の毒性とサイズ効果を低減するための有望な多用途戦略となる可能性が高いと,局所化学療法のための有望なナノメディシンとして開発される可能性がある。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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医用素材  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  生物薬剤学(基礎) 

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