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J-GLOBAL ID：201702267640134270   整理番号：17A0436238

ヒト肝臓ミクロソームとcDNA過剰発現チトクロームP450酵素を用いた(1-(5-フルオロペンチル)-1H-インドール-3-イン)(4-メチル-1-ナフタレニル)メタノン(MAM-2201)の代謝特性分析

Metabolic characterization of (1-(5-fluoropentyl)-1H-indol-3-yl)(4-methyl-1-naphthalenyl)-methanone (MAM-2201) using human liver microsomes and cDNA-overexpressed cytochrome P450 enzymes

著者 (8件)： KONG Tae Yeon (Catholic Univ. Korea, Gyeonggi-do, KOR) ,  KIM Ju-Hyun (Catholic Univ. Korea, Gyeonggi-do, KOR) ,  CHOI Won Gu (Catholic Univ. Korea, Gyeonggi-do, KOR) ,  LEE Joo Young (Catholic Univ. Korea, Gyeonggi-do, KOR) ,  KIM Hee Seung (Supreme Prosecutor’s Office, Seoul, KOR) ,  KIM Jin Young (Supreme Prosecutor’s Office, Seoul, KOR) ,  IN Moon Kyo (Supreme Prosecutor’s Office, Seoul, KOR) ,  LEE Hye Suk (Catholic Univ. Korea, Gyeonggi-do, KOR)
資料名： Analytical & Bioanalytical Chemistry  (Analytical & Bioanalytical Chemistry)
巻： 409  号： 6  ページ： 1667-1680  発行年： 2017年02月 
JST資料番号： E0425B  ISSN： 1618-2642  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： (1-(5-フルオロペンチル)-1H-インドール-3-イン)(4-メチル-1-ナフタレニル)メタノン(MAM-2201)は乱用薬物であるため,それが生体内でどのように代謝されるかに関する情報を得る必要がある。本研究では,ヒト肝臓ミクロソーム組織を用いて,MAM-2201の代謝を起こさせ,LC-MS/MS分析により代謝産物の同定を行った。結果として,19種のフェーズ1代謝産物を検出したが,ヒドロキシ-MAM-2201,N-(5-ヒドロキシペンチル)-MAM-2201(M13),およびヒドロキシ-M13が主たる産物であった。また,cDNA発現で得られた9種のチトクロームP450(CYP)を用い,どのCYPがMAM-2201の代謝を行っているかを調べたところ,CYP3A4等の5種の酵素が主に関わっていることを見出した。

シソーラス用語： *薬物 ,  代謝 ,  ミクロソーム ,  ヒト ,  *LC-MS分析 ,  タンデム質量分析 ,  ヒドロキシ化 ,  チトクロームP450 ,  cDNA ,  *異化
準シソーラス用語： CYP1A2 ,  CYP2B6 ,  CYP2C8 ,  CYP2C9 ,  CYP3A4 ,  LC-MS/MS分析 ,  ヒト肝臓ミクロソーム ,  *生体異物代謝 ,  *乱用薬物

分類 (4件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  外来物質の代謝と生体内変換  (EJ02037P) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： MAM-2201

引用文献 (40件)：

• Auwarter V, Dresen S, Weinmann W, Muller M, Putz M, Ferreiros N. ‘Spice’ and other herbal blends: harmless incense or cannabinoid designer drugs? J Mass Spectrom. 2009;44:832-7.
• Uchiyama N, Kikura-Hanajiri R, Goda Y. Identification of a novel cannabimimetic phenylacetylindole, cannabipiperidiethanone, as a designer drug in a herbal product and its affinity for cannabinoid CB(1) and CB(2) receptors. Chem Pharm Bull. 2011;59:1203-5.
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• Compton DR, Rice KC, De Costa BR, Razdan RK, Melvin LS, Johnson MR, et al. Cannabinoid structure-activity relationships: correlation of receptor binding and in vivo activities. J Pharmacol Exp Ther. 1993;265:218-26.
• Melvin LS, Milne GM, Johnson MR, Subramaniam B, Wilken GH, Howlett AC. Structure-activity relationships for cannabinoid receptor-binding and analgesic activity: studies of bicyclic cannabinoid analogs. Mol Pharmacol. 1993;44:1008-15.

タイトルに関連する用語 (10件)： ヒト肝臓ミクロソーム ,  cDNA ,  過剰発現 ,  チトクロームP450 ,  酵素 ,  1H-インドール ,  メタノン ,  MAM-2201 ,  代謝 ,  分析