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J-GLOBAL ID：201702268041238854   整理番号：17A0064524

抗B型肝炎候補新薬の芬泰の体外輸送機構に関する研究【JST・京大機械翻訳】

The in vitro transport mechanism of bentysrepinine: a novel anti-hepatitis B virus drug candidate

著者 (8件)： Fan Huirong (Tianjin Key Laboratory of Radiation Medicine and Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Ci Xiaoyan (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Li Wei (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Zeng Yong (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Yi Xiulin (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Si Duanyun (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Liu Changxiao (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Liang Guangyi (The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 8  ページ： 1233-1239  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 抗B型肝炎候補の新薬である芬泰(Y101)はフェニルアラニンアンモニア誘導体であり、良好な抗B型肝炎ウイルス作用がある。臨床前薬物動態学的評価研究により、ラットY101を胃内投与した後、ラット体内の吸収、分布特徴はいずれもその膜透過輸送と関連がある可能性があることが分かった。本研究はCACO-2細胞と遺伝子導入細胞モデルMDCK-MDR1を用い、Y101の表観通透係数(P_(APP))と外排率(RE)を測定し、Y101とP-GPの相互作用を研究した結果、Y101はP-GPの基質であることが分かった。さらに,HEK293-HOATP1B1,HEK293-HOATP2B1,およびCHO-PEPT1を,遺伝子導入細胞モデルによってトランスフェクトし,Y101とOATP1B1,OATP2B1,およびPEPT1輸送体の親和性を研究した。結果は,Y101がOATP1B1とOATP2B1の両方の輸送体に弱い阻害効果を持ち,Y101がPEPT1,OATP1B1,およびOATP2B1の基質ではないことを示した。これらの結果はY101投与後の体内での吸収、分布特徴を解釈するだけでなく、Y101の更なる開発に理論的根拠を提供することができる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬物動力学 ,  遺伝子導入 ,  *B型肝炎 ,  基質 ,  P糖タンパク質 ,  *新薬 ,  胃内投与 ,  親和性 ,  B型肝炎ウイルス ,  膜透過
準シソーラス用語： 輸送体 ,  OATP2B1 ,  OATP1B1 ,  ペプチド輸送体1 ,  細胞モデル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： bentysrepinine ,  in vitro transport mechanism ,  gene-transfected cell ,  MDCK-MDR1 ,  HEK293- hOATP1B1 ,  HEK293-hOATP2B1 ,  CHO-PEPT1

分類 (4件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の相互作用  (GV01070X) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R)

タイトルに関連する用語 (4件)： B型肝炎 ,  新薬 ,  輸送 ,  研究