文献

J-GLOBAL ID：201702271168803016   整理番号：17A0344296

チトクロームP450酵素のIN VITROでの抑制と誘導作用に対する抗B型肝炎候補の新規薬剤の影響を研究した。【JST・京大機械翻訳】

The in vitro inhibition and induction of cytochrome P450 activities by bentysrepinine: a novel candidate of anti-hepatitis B virus drug

著者 (8件)： Fan Huirong (Tianjin Key Laboratory of Radiation Medicine and Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Ci Xiaoyan (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Li Wei (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Dong Shiqi (Tianjin University) ,  Zeng Yong (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Yi Xiulin (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Si Duanyun (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research) ,  Liu Changxiao (State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 12  ページ： 1864-1870  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 抗B型肝炎候補の新薬である芬泰(Y101)は1種のフェニルアラニンアンモニア誘導体であり、新しい抗B型肝炎ウィルス機序と良好な抗B型肝炎ウィルス作用がある。蛍光測定に基づくハイスループットチトクロームP450酵素(CYTOCHROME P450,CYP)阻害剤キットを応用し,得られた蛍光強度値を測定することにより,残留酵素活性および半数阻害濃度(IC_(50))を計算した。CYP101に対するY101の阻害能を評価した。その結果,Y101はCYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19及びCYP2D6に対して阻害効果があり,IC_(50)は100ΜMOL L(-1)以上であった。培養した肝細胞をY101で72時間培養し,CYP1A2,CYP2B6およびCYP3A4のプローブ基質を,「カクテル」法で混合した。液体クロマトグラフィー-質量分析(LC-MS/MS)法を用いて,CYPアイソザイムの代謝産物の濃度を測定し,CYPアイソザイムの残留酵素活性を計算した。実験群と対照群の酵素活性比はいずれも1より低く(0.662~0.928)、陽性対照群と比べ、いずれもその誘導能力の40%より低く、結果はY101がCYP1A2、CYP2B6とCYP3A4に対して誘導能力がないことを示した。その結果,Y101はCYPの酵素阻害あるいは誘導による代謝性相互作用を誘発する可能性がないことが示された。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *新薬 ,  LC-MS分析 ,  *チトクロームP450 ,  酵素阻害 ,  アイソザイム ,  肝細胞 ,  *酵素 ,  基質 ,  蛍光測定 ,  代謝産物 ,  酵素活性度 ,  *B型肝炎
準シソーラス用語： チトクロームP450 3A4 ,  チトクロームP-450CYP1A2 ,  ハイスループット , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： bentysrepinine ,  cytochrome P450 ,  enzyme activity ,  inhibition ,  induction ,  drug-drug interaction

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (6件)： チトクロームP450 ,  酵素 ,  誘導 ,  B型肝炎 ,  新規薬剤 ,  研究