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J-GLOBAL ID:201702271612649968   整理番号:17A0370271

グリチルリチン膜修飾活性の分光学的および分子動力学特性化【Powered by NICT】

Spectroscopic and molecular dynamics characterization of glycyrrhizin membrane-modifying activity
著者 (9件):
資料名:
巻: 147  ページ: 459-466  発行年: 2016年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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グリチルリチン酸(GA)は,甘草根から抽出したトリテルペン配糖体である。その両親媒性のためにGAは疎水性分子の様々な複合体を形成可能であり,実質的にそれらの溶解度を増加させた。GAは各種薬剤の治療効果を向上させることができる。GAによる薬物の増加したバイオアベイラビリティだけでなく溶解度増加でなく,細胞膜を介した薬物透過性の増強に起因することを仮定した。本研究ではPOPCリポソームとモデルDOPC,POPC及びDPPC二分子層とGAの相互作用はシフト試薬とMDシミュレーションを添加したNMRにより研究した。本研究では,GAの存在下で増強された薬物バイオアベイラビリティの機構をより良く理解するのに役立つ。NMRとMDは,GAが脂質二分子層に侵入することを明らかにした。NMRは,GAが脂質の移動度を変化させることを示した。GAは主にリポソームの外「半空間層」に位置し,疎水性尾部の中央が好ましい位置であることを示した。GAは自由内部数の水分子を接続する二分子層表面を通過した。また,両手法は,GAの存在下で細孔形成を示した。膜とGA相互作用はGAベースドラッグデリバリーシステムの生物学的活性の付加的側面である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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物理薬剤学  ,  固-液界面  ,  コロイド化学一般 
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