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J-GLOBAL ID:201702272274915435   整理番号:17A0411582

潜在的な抗癌活性を有する新しいポリダチンプロドラッグの非常に効率的な酵素的合成【Powered by NICT】

Highly efficient enzymatic synthesis of novel polydatin prodrugs with potential anticancer activity
著者 (7件):
資料名:
巻: 52  ページ: 209-213  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0250B  ISSN: 1359-5113  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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バイオマス由来2-メチルテトラヒドロフラノ(2 MeTHF)での潜在的な6′′-O-アシルポリダチンプロドラッグを合成するために成功裡に開発された効率的なリパーゼ研究。九アシル供与体の酵素認識の結果は,アシル鎖におけるC=C二重結合の位置と数は酵素の挙動,二重結合とカルボニル基の間の共鳴効果に起因できるに大きな影響を与えることを示した。更なる研究から,ポリダチンへの種々のアシル基を導入すること明らかにそのpH安定性と1-オクタノール-水分配係数(logP)を高めることを示した。フローサイトメトリーアッセイによるヒト子宮頚癌siHa細胞アポトーシスに関しては,親油性6′′-O-sorboylポリダチンは親薬物よりも改善されたアポトーシス誘導能力を示した。アシル化誘導体におけるより親油性sorboyl鎖の存在はこれを説明することができた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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酵素の応用関連 
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