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J-GLOBAL ID:201702273620736276   整理番号:17A0883699

超高性能液体クロマトグラフィー/四重極飛行時間タンデム質量分析を用いたラットにおけるイソアクテオシドの経口送達におけるバイオアベイラビリティ不良の原因となる関連障害を研究するための代謝方法【Powered by NICT】

A metabolic way to investigate related hurdles causing poor bioavailability in oral delivery of isoacteoside in rats employing ultrahigh-performance liquid chromatography/quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry
著者 (8件):
資料名:
巻: 31  号:ページ: 371-380  発行年: 2017年 
JST資料番号: T0695A  ISSN: 0951-4198  CODEN: RCMSEF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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伝統的漢方薬中の主要な生理活性成分として作用するフェニルエタノイドグリコシド,根拠:イソアクテオシド(ISAT)は,神経保護,抗高血圧および肝臓保護作用などの幅広い薬理作用を有している。しかし,その医薬品開発は著しく貧弱な経口バイオアベイラビリティにより制限されている。イソアクテオシドの貧弱なバイオアベイラビリティをもたらす関連障害を調べるために必須であり,重要である。【方法】全動物代謝研究は,四重極飛行時間タンデム質量分析(UPLC/QTOF MS/MS)と組み合わせた強力な方法超高速液体クロマトグラフィーを用いたラットにおける実施およびそれにつづく胃腸安定性,腸内細菌叢代謝と腸内酵素代謝を含む代謝機構であった。【結果】簡単,迅速で高感度な方法を代謝的にISATの貧弱なバイオアベイラビリティの根本的な原因を明らかにした包括的に開発した。ISATとその結合代謝産物のプロトタイプをプラズマで検出されていない。さらに,in vitro実験における親化合物の残留量は6時間で腸内細菌,腸S9と模擬腸液中で約59%,5%とほとんどなかったであった。【結論】イソアクテオシドの貧弱なバイオアベイラビリティを引き起こす因子は代謝に起因すると考えられることを示した。一般に,腸内細菌叢と腸内酵素に起因する代謝はISATの貧弱なバイオアベイラビリティ,代謝産物はISATの優れた薬理学的効果の原因であるかもしれないことを示唆する,を生じさせる主要な理由であった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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