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J-GLOBAL ID：201702276332787808   整理番号：17A0159940

グランジシン類Α7ニコチンアセチルコリン受容体アゴニストの構造活性相関に関する研究【JST・京大機械翻訳】

The structure-activity relationships of novel α7 nicotinic acetylcholine receptor agonists based on indolizine scaffold

著者 (8件)： Li Qing (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Yang Taoyi (Department of Molecular and Cellular Pharmacology, PKU-IDG/McGovern Institute for Brain Research, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Xue Yu (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Ma Xiaozhuo (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Tang Jingshu (Department of Molecular and Cellular Pharmacology, PKU-IDG/McGovern Institute for Brain Research, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Zhang Guisen (Jiangsu Nhwa Pharmaceutical Co., Ltd.) ,  Wang Kewei (Department of Molecular and Cellular Pharmacology, PKU-IDG/McGovern Institute for Brain Research, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Zhang Liangren (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 10  ページ： 1584-1594  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： Α7ニコチン性アセチルコリン受容体(Α7 NACHR)はリガンドのカルシウムイオンチャンネルであり、認知、学習と記憶において重要な役割を果たし、Α7 NACHRの機能低下は神経精神疾患の認知障害と関係がある。本研究では,グランジシンの異なる位置に多様なタイプの置換基を導入することにより,一連のグランジシン誘導体を合成し,二重電極用いて法を用いて化合物のアゴニスト活性を評価した。16C(EC_(50))は1.60±0.19ΜMOL・L(-1),E_(MAX)は69.0±2.8%,17B(EC_(50)は2.74±0.74ΜMOL・L(-1),E_(MAX)は81.1±9.3%)であった。構造活性相関の研究により、グランジシンの6-位と8-位に小さな疎水基を導入することによって、化合物の力価と最大効果を高めることができることが分かった。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： カルシウムチャンネル ,  *構造活性相関 ,  機能障害 ,  ニコチン受容体 ,  *アセチルコリン受容体
準シソーラス用語： 置換基 ,  認知障害 ,  リガンド ,  *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： α7 nicotinic acetylcholine receptor ,  agonist ,  disgnosia ,  indolizine scaffold ,  structure-activity relationship

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (1件)： グランジシン

タイトルに関連する用語 (6件)： グランジシン ,  ニコチン ,  アセチルコリン受容体 ,  アゴニスト ,  構造活性相関 ,  研究