フラグメントベースの創薬のためのNMRによる生化学アッセイ:Trypanosoma cruziのスペルミジン合成酵素に対する阻害活性の評価

YAMASAKI Kazuhiko; TANI Osamu; TATEISHI Yukihiro; TANABE Eiki; NAMATAME Ichiji; NIIMI Tatsuya; FURUKAWA Koji; SAKASHITA Hitoshi

文献

J-GLOBAL ID：201702276411616039 整理番号：17A0215923

フラグメントベースの創薬のためのNMRによる生化学アッセイ:Trypanosoma cruziのスペルミジン合成酵素に対する阻害活性の評価

An NMR Biochemical Assay for Fragment-Based Drug Discovery: Evaluation of an Inhibitor Activity on Spermidine Synthase of Trypanosoma cruzi

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資料名：
巻： 59 号： 5 ページ： 2261-2266 発行年： 2016年03月10日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

プトレシンと脱炭酸S-アデノシルメチオニンからスペルミジンとメチルチオアデノシンを与える酵素反応に対するtrans-4-メチルシクロヘキシルアミン(4MCHA)の阻害効果を,¹H-NMRにおける基質および生成物由来のシグナル強度の変化を因子分析によって解析してIC₅₀値を導くことができた。二種類の実験方法が可能で,一つは各種濃度の4MCHAと共にNMRチューブ中で進行する当該反応をリアルタイムNMRで追跡して得る時間対NMRシグナル強度プロットを用いる方法である。そこから4MCHA濃度別の反応速度を導出した上で,4MCHA濃度対反応速度曲線からIC₅₀を読み取る。他の一法は96穴プレートの個別ウエル中で各種濃度の4MCHAと共に当該反応を進行させ,一定時間後に一斉に止めてNMRを測定する方法で,4MCHA濃度対NMRシグナル強度プロットからIC₅₀を導く。

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薬物学一般 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究

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