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J-GLOBAL ID:201702280194172630   整理番号:17A0850781

GRK5によるβ_2アドレナリン作動性受容体複合体の構造的および機能的解析【Powered by NICT】

Structural and Functional Analysis of a β2-Adrenergic Receptor Complex with GRK5
著者 (18件):
資料名:
巻: 169  号:ページ: 407-421.e16  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0707B  ISSN: 0092-8674  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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GPCRキナーゼ(GRK)によるアゴニスト占有されたG蛋白質共役受容体(GPCR)のりん酸化はG蛋白質シグナル伝達をターンオフとアレスチン仲介シグナル伝達に機能する。GPCR/G蛋白質とGPCR/アレスチン複合体の構造を理解することは,近年浮上しているが,GPCR/GRK複合体の分子構造は十分に明らかになっていない。架橋,水素-重水素交換質量分析(MS),電子顕微鏡,変異誘発,分子動力学シミュレーション,および計算ドッキングの包括的総合的アプローチを使用してβ_2アドレナリン受容体(β_2AR)GRK5相互作用を解析した。これらの研究は,受容体結合にGRK5RH/catalyticドメイン界面における大きな配座転移を含む複雑な形成の動的機構を明らかにした。これらの変化は,細胞内ループ2と3の間の接触とGRK5RH束サブドメイン,膜結合表面,およびキナーゼ触媒クレフトとβ_2ARのC末端を容易であった。これらの研究は,GRKは活性化されたGPCRの機能を調節する機構の理解に大きく貢献する。ヌル表示省略Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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分子構造  ,  細胞膜の受容体 
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