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J-GLOBAL ID：201702281584059372   整理番号：17A0325311

AMRとの戦い:光活性化ルテニウム(II)-イソニアジド複合体迅速選択的抗マイコバクテリア活性を示す【Powered by NICT】

Combatting AMR: photoactivatable ruthenium(ii)-isoniazid complex exhibits rapid selective antimycobacterial activity

著者 (11件)： Smith Nichola A. (Department of Chemistry, University of Warwick, Gibbet Hill Road, Coventry CV4 7AL, UK. [e-mail]) ,  Zhang Pingyu ,  Greenough Simon E. ,  Horbury Michael D. ,  Clarkson Guy J. ,  McFeely Daniel ,  Habtemariam Abraha ,  Salassa Luca ,  Stavros Vasilios G. ,  Dowson Christopher G. ,  Sadler Peter J.
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 8  号： 1  ページ： 395-404  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規光活性ルテニウム(II)錯体cis-[Ru(bpy)2(INH)2][PF_6]2(12PF_6,INH=イソニアジド)は可視光での光活性化によるRu(ii)ケージから放出されえることを抗結核薬,イソニアジドを組み込むように設計した。水溶液中では,1は急速に二当量のイソニアジドのを放出し,465nmの青色光を照射すると光生成物cis-[Ru(bpy)2(H_2O)2]~2+を形成した。青色および多色LEDマルチウェルアレイを用いたin vitro細胞エンベロープの三つの主要クラス:グラム陽性Bacillus subtilis,グラム陰性Escherichia coliおよびMycobacterium smegmatis含む細菌に対する活性をスクリーニングした。錯体1は暗所で不活性であるが,光活性化は,臨床薬イソニアジド単独と比較してM.smegmatisに対して5.5倍以上強力なた。相補的ポンプ-プローブ分光測定と密度汎関数理論計算はモノアクア生成物は<500ps,~3mC状態により容易に形成されることを明らかにした。重要なことに,錯体1はマイコバクテリア殺菌対正常ヒト細胞には相対的に非毒性の高度に選択的であった。本研究では,1のような光活性化プロドラッグは抗生物質耐性の世界的問題と闘うの強力な新しい薬剤を可能性があることを示唆した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： ルテニウム錯体 ,  可視光 ,  *Mycobacterium ,  Mycobacterium smegmatis ,  水溶液 ,  プロドラッグ ,  in vitro実験 ,  高速度 ,  枯草菌 ,  抗結核薬 ,  ヒト ,  青色光 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *光活性化 ,  *ルテニウム(II) , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  微生物の生化学  (EG03020N)

物質索引 (1件)： イソニアジド

タイトルに関連する用語 (5件)： 光活性化 ,  ルテニウム ,  イソニアジド ,  複合体 ,  抗マイコバクテリア活性