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J-GLOBAL ID：201702281874281724   整理番号：17A0215911

カルボランを含む一連のホウ素ジピロメテン類(BODIPY)の合成とin vitro評価

Synthesis and in Vitro Studies of a Series of Carborane-Containing Boron Dipyrromethenes (BODIPYs)

著者 (5件)： XUAN Sunting (Louisiana State Univ., Louisiana, USA) ,  ZHAO Ning (Louisiana State Univ., Louisiana, USA) ,  ZHOU Zehua (Louisiana State Univ., Louisiana, USA) ,  FRONCZEK Frank R. (Louisiana State Univ., Louisiana, USA) ,  VICENTE M. Graca H. (Louisiana State Univ., Louisiana, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 5  ページ： 2109-2117  発行年： 2016年03月10日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 低い細胞毒性,良好な両親媒性,細胞への高い取り込み,適度な血液脳関門(BBB)透過性を持つ新規なホウ素中性子捕捉療法(BNCT)剤として有望な化合物群を見出したので報告する。これらは,BBB透過に有利であることが分かっているホウ素ジピロメテン(BODIPY)と多ホウ素構造であるカルボランを-S-あるいは-CH₂-を介して結合した構造を持つ。分子量は366~527の範囲にあり,いずれもクロロBODIPYから合成した。これらのBBB透過性は,hCMEC/D3脳内皮細胞単層モデルにおいてルシファー・イエローを凌駕した。中でも分子量366の化合物は最良の特性を示し,疎水性指標logPは1.5,BBB透過性指標P_aは16.4×10^-5cm/sだった。

シソーラス用語： *カルボラン誘導体 ,  *ホウ素複素環化合物 ,  *化学合成 ,  in vitro実験 ,  細胞毒性 ,  両親媒性 ,  *細胞生理 ,  *取込 ,  *血管透過性 ,  中性子捕獲療法 ,  疎水性 ,  内皮細胞 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *薬物合成 ,  *細胞取込 ,  *血液脳関門透過性 ,  ホウ素中性子捕捉療法 ,  脳内皮細胞

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  有機ほう素化合物  (CF08020R) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (2件)： BODIPY ,  ルシファーイエローCH

タイトルに関連する用語 (4件)： カルボラン ,  ホウ素 ,  BODIPY ,  評価