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J-GLOBAL ID：201702283803077229   整理番号：17A0256248

P-糖蛋白質および多剤耐性関連蛋白質1阻害剤は,天の輸送機構の研究を促進する。【JST・京大機械翻訳】

Studies on effects and mechanisms of P-gp and MRP1 inhibitor on transportation of gastrodin

著者 (7件)： Zheng Qin (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine) ,  Liu Dan (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine) ,  Hu Pengyi (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine) ,  Wang Jia (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine) ,  Tang Yu (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine) ,  Guo Yuanyuan (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine) ,  Yang Ming (Key Laboratory of Modern Preparation of Traditional Chinese Medicine, Ministry of Education, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine)
資料名： Zhongcaoyao  (Zhongcaoyao)
巻： 47  号： 21  ページ： 3840-3847  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2294A  ISSN： 0253-2670  CODEN： CTYAD8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】IN VITROでの天(P-GP)と多剤耐性関連蛋白質1(MRP1)の阻害剤によって誘発されるガストロジンの輸送機構を研究する。【方法】多剤耐性遺伝子1(MDR1)遺伝子の形質移入によって誘発されたヒト肺上皮細胞(MDCK-MDR1)の細胞毒性に及ぼす天の影響をMTTアッセイによって研究し,天とP-GP,MRP1の結合モードおよび作用能力を分子ドッキング法によって予測した。MDCK-MDR1細胞モデルはガストロジンの膜貫通輸送を分析し,P-GP阻害剤ベラパミル,MRP1阻害剤プロベネシドがガストロジンの輸送に及ぼす影響を分析した。【結果】100~1000ΜG/MLの濃度範囲で,天は細胞毒性を示さなかった。ガストリンとP-GPは水素結合と疎水性相互作用により安定な複合体を形成し、MRP1と水素結合、疎水性作用及び静電作用により安定な複合体を形成する。LIBDOCK SCOREはP-GP-ベラパミルとMRP1-プロベネシド複合体の安定性がP-GP-ガストロジンとMRP1-ガストロジンより強いことを示した。天(BL)→先端(AP)の見かけの透過係数(P_(APP BL→AP))はP_(APP AP→BL)より大きく,外排率(ER)は1.5であり,天はMDCK-MDR1細胞で受動輸送であることを示した。輸送過程には,蛋白質排出現象が存在する可能性がある。【結果】ガストロジン群のP_(APP)は有意に増加し(P<0.05),ER値は有意に減少し(P<0.05),天はP_(APP)が増加したが,ERは減少したが,有意差はなかった。結論:ガストリンはP-GP基質であり、ガストロジンはMRP1の基質に更なる考証が必要であるが、ベラパミルとプロベネシドは競争性結合P-GPとMRP1の異なる程度により、天麻素跨膜の輸送を促進することができる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 基質 ,  疎水性相互作用 ,  ヒト ,  *P糖タンパク質 ,  ガストリン ,  疎水性 ,  水素結合 ,  細胞毒性 ,  透過率 ,  トランスフェクション ,  ニトリル ,  フェノールエーテル ,  第三アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  スルホンアミド
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  *阻害剤 ,  *MRP1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： gastrodin ,  p-glycoprotein ,  MRP1 ,  MDCK-MDR1 ,  molecular docking ,  transmembrane transportation

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： ベラパミル ,  プロベネシド

タイトルに関連する用語 (6件)： 糖蛋白質 ,  多剤耐性関連蛋白質1 ,  阻害剤 ,  輸送 ,  研究 ,  促進