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J-GLOBAL ID:201702285310327372   整理番号:17A0325344

ミトコンドリア固定化りん光性シクロメタル化イリジウム(III)錯体による標的化癌細胞代謝【Powered by NICT】

Targeting cancer cell metabolism with mitochondria-immobilized phosphorescent cyclometalated iridium(iii) complexes
著者 (8件):
資料名:
巻:号:ページ: 631-640  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7042A  ISSN: 2041-6539  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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癌細胞代謝は細胞増殖の高代謝要求を維持するために再プログラムした。最近,新たな研究は,ミトコンドリア代謝が癌治療のための潜在的標的であることを示した。四ミトコンドリアを標的としたリン光性シクロメタル化イリジウム(III)錯体を設計し合成した。ミトコンドリア固定のための反応性クロロメチル基を含む錯体2と4をスクリーニング癌細胞に対するミトコンドリア固定化性質を持たない錯体1と3よりもはるかに高い細胞毒性を示した。更なる研究は,錯体2と4はミトコンドリア損傷,細胞ATP枯渇,ミトコンドリア呼吸阻害と活性酸素種(ROS)上昇を介してカスパーゼ依存性アポトーシスを誘導することを示した。錯体2及び4のりん光を実時間でミトコンドリアの核周囲クラスタ形成を監視するために用いることができ,これは治療効果のin situモニタリングのための信頼できる便利な方法を提供し,抗癌機構の研究のためのヒントを与えた。ゲノムワイド転写分析によって,錯体2は代謝抑制と複数の細胞死シグナル伝達経路を介してその抗癌活性を発揮することを示した。著者らの研究は,リン光性イリジウム錯体の合理的な修飾を介してミトコンドリア代謝を標的とする非常に効果的な抗腫瘍薬の構築のための戦略を提供する。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 

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