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J-GLOBAL ID：201702285351049239   整理番号：17A0123973

ammoxetine,新規の強力なセロトニン及びノルエピネヒリン再取り込み阻害剤の鎮痛効果の評価【Powered by NICT】

Evaluation of the analgesic effects of ammoxetine, a novel potent serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor

著者 (9件)： Zhang Tingting (Department of Pharmacology,Institute of Basic Medical Sciences,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Xue Rui (Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology) ,  Zhu Lei (Department of Pharmacology,Institute of Basic Medical Sciences,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Li Juan (Department of Pharmacology,Institute of Basic Medical Sciences,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Fan Qiongyin (Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology) ,  Zhong Bohua (Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology) ,  Li Yunfeng (Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology) ,  Ye Caiying (Department of Pharmacology,Institute of Basic Medical Sciences,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College) ,  Zhang Youzhi (Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology)
資料名： Acta Pharmacologica Sinica  (Acta Pharmacologica Sinica)
巻： 37  号： 9  ページ： 1154-1165  発行年： 2016年 
JST資料番号： C0089D  ISSN： 1671-4083  CODEN： APSCG5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:選択的セロトニン(5 HT)およびノルエピネフリン(NE)再取り込み阻害薬(SNRI)は,神経因性疼痛や線維筋痛の治療のための一般的に使用される。Ammoxetine((±) 3-(ベンゾ[d][1,3]dioxol-4-イルオキシ)-N-メチル-3-(チオフェン-2-イル)プロパン-1-アミン)は新しい強力なSNRIとして同定されている。本研究では,種々の疼痛動物モデルにおけるammoxetineの急性鎮痛作用を評価し,その鎮痛作用におけるモノアミンの関与を調べた。【方法】ammoxetineの鎮痛効果は,ラットにおけるマウスにおける酢酸酸およびホルマリン誘発疼痛のモデル,坐骨神経損傷(SNI)により誘導される神経因性疼痛,慢性絞扼性神経損傷(CCI)とレセルピン誘発線維筋痛症の痛みを用いて評価した。線維筋痛ラットの脳領域における5-HT及びNEの含量はHPLC-ECDを用いて測定した。全ての実験では,デュロキセチンは陽性対照として使用した。ammoxetine(0.625 10 mg/kg)またはデュロキセチン(2.5 40 mg/kg)の【結果】経口投与は用量依存的にマウスにおける酢酸誘発身悶え及びホルマリン誘発第一相と第二相足なめ時間の数を減少させた。ammoxetine(2.5 10 mg/kg)またはデュロキセチン(10 mg/kg)の経口投与は,CCIラットにおいてSNIとCCIラットおよび温熱性痛覚過敏における機械的アロディニアを軽減した。CCIラットにおけるammoxetineの抗アロディニア効果は,p-クロロフェニルアラニンメチルエステル塩酸塩(PCPA,5-HT合成阻害剤)またはαメチルp-チロシンメチルエステル(AMPT,カテコールアミン合成阻害剤)前処理により消失した。ammoxetine(30 mg/kg)またはデュロキセチン(50 mg/kg)の経口投与はレセルピン誘発線維筋痛症ラットにおける触覚異痛症を有意に減少させた。線維筋痛ラットでは,ammoxetine(10, 30 mg/kg)またはデュロキセチン(30, 50 mg/kg)の投与は5-HT及びNEのレベルを用量依存的に増加させ,脊髄,視床下部,視床および前頭皮質における5-HT(5 HIAA/5 HT)の代謝産物比を減少させた。【結論】Ammoxetineは動物モデルにおける炎症性,連続,神経因性と線維筋痛症関連痛,下行性抑制系における5-HT及びNEの神経伝達増強に起因することを効果的に軽減した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 脊髄 ,  代謝産物 ,  神経伝達 ,  経口投与 ,  *鎮痛作用 ,  視床 ,  セロトニン・ノルアドレナリン再取込み阻害薬 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *疼痛緩和 ,  アロディニア ,  動物モデル ,  線維筋痛 ,  神経因性疼痛 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： ammoxetine ,  デュロキセチン ,  SNRI ,  鎮痛 ,  神経因性疼痛 ,  線維筋痛 ,  5-HT ,  北東 ,  下行抑制系

分類 (2件)： 神経の基礎医学  (GN01020W) ,  向精神薬の臨床への応用  (GW03110J)

物質索引 (2件)： デュロキセチン ,  セロトニン

タイトルに関連する用語 (5件)： セロトニン ,  取り込み ,  阻害剤 ,  鎮痛効果 ,  評価