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J-GLOBAL ID：201702285751350799   整理番号：17A0665135

ポリンOmpFへの自由および銅複合フルオロキノロンの結合:実験的および分子ドッキング研究【Powered by NICT】

The binding of free and copper-complexed fluoroquinolones to OmpF porins: an experimental and molecular docking study

著者 (6件)： C. F. Sousa (Requimte, UCIBIO, Departamento de Quimica e Bioquimica, Faculdade de Ciencias, Universidade do Porto, Porto, Portugal. [e-mail] [e-mail]) ,  J. T. S. Coimbra ,  I. Gomes ,  R. Franco ,  P. A. Fernandes ,  P. Gameiro
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 17  ページ： 10009-10019  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細菌抵抗は公衆衛生上,重大な問題であり,この問題を解決する代替抗生物質の開発が急務となっている。フルオロキノロン抗生物質広く使用されている,これら薬剤に対する細菌抵抗性の多くは既に報告されている。抵抗性の一つの重要な機構はOmpFポリンの変異による抗生物質への細菌膜の透過性の減少である。銅と窒素ドナー複素環配位子を有するフルオロキノロン錯体生成は細菌耐性のこのメカニズムに対抗するために開発された手法である。ポリンの狭窄帯残基への抗生物質の結合はチャネルを横切るそれらの流入に必須であることが示されている。本研究では,外膜蛋白質F(OmpF)ポリンとスパルフロキサシン,シプロフロキサシン及びそれぞれの銅三元錯体の相互作用は,これらの分子のそれぞれのためのチャネル選択性をさらに探索するために研究した。薬物間の会合定数を決定した表面プラズモン共鳴とOmpF蛋白質および分子ドッキングは,それらの間の相互作用を分析した。結果は,OmpFチャンネルの狭窄帯,それぞれの銅錯体と比較した場合,自由にフルオロキノロン類の高い親和性を支持した。本研究の結果は,耐性感染中の遊離フルオロキノロンの代替としての金属錯体の研究の進め方助けとなるであろう洞察を提供し,発見のコストと時間のかかる工程を回避し,新しい抗生物質の設計。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 錯体生成 ,  外膜タンパク質 ,  *ポリン ,  相互作用 ,  細菌 ,  銅錯体 ,  *銅 ,  親和性 ,  *ニューキノロン系抗細菌薬 ,  チャネル ,  抗生物質 ,  感染 ,  *OmpF蛋白質 ,  *膜貫通タンパク質 ,  微生物 ,  抗細菌薬 ,  抗微生物薬 ,  薬物 ,  脂環式化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ケト酸
準シソーラス用語： *分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

物質索引 (1件)： シプロフロキサシン

タイトルに関連する用語 (7件)： ポリン ,  OmpF ,  銅 ,  フルオロキノロン ,  実験 ,  分子ドッキング ,  研究