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J-GLOBAL ID：201702289902869814   整理番号：17A0320662

デクスイブプロフェンin vitro,ex vivoおよびin vivo特性化の眼内投与のための実験設計による最適化されたPEG化PLGAナノ粒子【Powered by NICT】

PEGylated PLGA nanospheres optimized by design of experiments for ocular administration of dexibuprofen-in vitro, ex vivo and in vivo characterization

著者 (19件)： Sanchez-Lopez E. (Department of Physical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Sanchez-Lopez E. (Institute of Nanoscience and Nanotechnology (IN2UB), Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Egea M.A. (Department of Physical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Egea M.A. (Institute of Nanoscience and Nanotechnology (IN2UB), Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Cano A. (Department of Physical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Espina M. (Department of Physical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Espina M. (Institute of Nanoscience and Nanotechnology (IN2UB), Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Calpena A.C. (Institute of Nanoscience and Nanotechnology (IN2UB), Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Calpena A.C. (Department of Biopharmacy and Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Ettcheto M. (Department of Pharmacology and Therapeutic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Ettcheto M. (Centro de Investigacion Biomedica en Red de Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Camins A. (Department of Pharmacology and Therapeutic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Camins A. (Centro de Investigacion Biomedica en Red de Enfermedades Neurodegenerativas (CIBERNED), University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Souto E.B. (Department of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra (FFUC), Polo das Ciencias da Saude, Azinhaga de Santa Comba, 3000-548 Coimbra, Portugal) ,  Souto E.B. (REQUIMTE/LAQV, Group of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra, Coimbra, Portugal) ,  Silva A.M. (Department of Biology and Environment, School of Life and Environmental Sciences, (ECVA, UTAD), University of Tras-os-Montes and Alto Douro, Quinta de Prados, Vila Real 5001-801, Portugal) ,  Silva A.M. (Centre for the Research and Technology of Agro-Environmental and Biological Sciences, University of Tras-os-Montes and Alto Douro, CITAB-UTAD, Vila-Real 5001-801, Portugal) ,  Garcia M.L. (Department of Physical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain) ,  Garcia M.L. (Institute of Nanoscience and Nanotechnology (IN2UB), Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Barcelona 08028, Spain)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 145  ページ： 241-250  発行年： 2016年 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： デキシブプロフェン負荷PEG化PLGAナノスフェアは眼投与のための抗炎症薬の生物薬剤学的プロファイルを改善するために開発した。デキシブプロフェンはイブプロフェンの活性鏡像異性体であり,低用量は同様の治療レベルを達成するために適用できる可能性がある。これによると,異なる薬物濃度のナノスフェアそれぞれ0.5と1.0mg/mlの二バッチを開発した(炎症性眼疾患の治療イブプロフェン濃度に対応する後者)。両バッチは負に荷電したナノ粒子( 14.1と 15.9mV),平均粒子サイズが200nm以下,高カプセル化効率(99%)から構成されていた。X線,FTIR,及びDSCは,薬剤がナノスフェアのマトリックス内に分散していることを確認し解析した。in vitro放出プロファイルは12時間まで持続したが,ex vivo角膜・強膜透過プロファイルは角膜組織よりも強膜における高い薬物保持と透過を示した。これらの結果は,薬物負荷ナノ粒子のin vivo投与後の眼組織におけるデクスイブプロフェンの定量により確認した。細胞生存率研究は,ペグ化PLGAナノ球は試験した濃度の大部分で自由デクスイブプロフェンより細胞毒性が低いことを確認した。眼in vitro(HET-CAM試験)とin vivo(Draize試験)耐性アッセイは両ナノスフェア類の各バッチの非刺激特性を示した。in vivo抗炎症作用は炎症誘導前と後のアルビノウサギで評価した。両バッチは眼炎症を治療および予防するために有効であることを確認した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *最適化 ,  細胞毒性 ,  角膜 ,  消炎薬 ,  *キャラクタリゼーション ,  *ナノ粒子 ,  消炎作用 ,  炎症 ,  *実験計画法 ,  *in vitro実験 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： 薬物負荷 ,  *ex vivo実験 ,  *PEG化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： Nanospheres ,  デキシブプロフェン ,  PLGA ,  PEG ,  炎症 ,  ドラッグデリバリー

分類 (1件)： 物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (1件)： イブプロフェン

タイトルに関連する用語 (7件)： 特性化 ,  眼内投与 ,  実験設計 ,  最適化 ,  PEG化 ,  PLGA ,  ナノ粒子