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J-GLOBAL ID：201702290758166998   整理番号：17A0370227

経口投与のためのスピロノラクトンナノ結晶:安定剤により誘発された異なる薬物動力学性能【Powered by NICT】

Spironolactone nanocrystals for oral administration: Different pharmacokinetic performances induced by stabilizers

著者 (8件)： Mu Simeng (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Li Mo (Liaoning Institute for Drug Control, No.7, Chongshan Road, Shenyang 110036, China) ,  Guo Mengran (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Yang Wenqian (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Wang Yongjun (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Li Jingru (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Fu Qiang (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  He Zhonggui (School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 147  ページ： 73-80  発行年： 2016年 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ナノ結晶(NC)技術は難水溶性薬物の経口バイオアベイラビリティを向上させる効果的な戦略である。安定剤は系のエネルギーを減少させる能力によるNC製剤である必須であり,重要である。安定剤は系の粒子サイズと安定性に影響することを明らかにした。しかし,安定剤はNCのin vivo挙動に影響を及ぼすことができるかどうかは不明である。NCのin vitroおよびin vivoでの性能に及ぼす安定剤の影響を調べるために,類似の直径であるが,異なる安定剤を用いた四種類のスピロノラクトン(SPN)NCを調製した。全てのNCは約370nmの大きさの球形であった。添加では,NCはまた,示差走査熱量測定,X線回折,およびRaman分光法によって特性化し,得られた結果は,すべての製剤中のSPNは部分的に非晶質であることを示した。絶食状態をシミュレートした腸液では,すべてのSPN NCは類似した溶解プロファイルを示した。しかし,SPN NCs/NaDCの溶解は0.1MH Cl中で抑制された。重要なことに,SPN NCs/F127,SPN NCs/F68,SPN NCs/HPMC5ユーロ,およびSPN NCs/NaDCのAUC(0 48h)全部で4.96倍,3.91倍,SPN懸濁液のそれより0.09,0.63,2.88及び1.72倍高かった。これらの結果は,NCにおける安定剤はin vivoでの薬物動力学的挙動に重要な役割をplaidことを実証した。全消化管を通過すると異なるpHレベルを経験したとき,薬物結晶の凝集と凝集を誘導する可能性があるので,イオン安定剤は単独薬物ナノ結晶を安定化するためには適していないことが示唆される。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 塩素 ,  X線回折 ,  *薬物動力学 ,  粒度 ,  *経口投与 ,  懸濁液 ,  Raman分光法 ,  腸液 ,  in vitro実験 ,  *ナノ結晶 ,  キャラクタリゼーション ,  示差走査熱量測定 ,  *安定剤
準シソーラス用語： 経口バイオアベイラビリティ ,  難溶性薬物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： スピロノラクトン ,  Stabilizers ,  ナノ結晶 ,  キャラクタリゼーション ,  溶解 ,  薬物動力学

分類 (1件)： 物理薬剤学  (GY01012A)

タイトルに関連する用語 (6件)： 経口投与 ,  スピロノラクトン ,  ナノ結晶 ,  安定剤 ,  誘発 ,  薬物動力学