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J-GLOBAL ID：201702295474934851   整理番号：17A0495895

HIV1 CCR5およびインテグラーゼの二重阻害剤としての(E)-3,4-ジヒドロキシスチリル 4-アシルアミノフェネチルスルホン,スルホキシド誘導体の設計,合成および生物学的評価

Design, synthesis and biological evaluation of (E)-3,4-dihydroxystyryl 4-acylaminophenethyl sulfone, sulfoxide derivatives as dual inhibitors of HIV-1 CCR5 and integrase

著者 (9件)： Sun Yixing (Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Xu Weisi (State Key Laboratory of Infection Disease Prevention and Control, National Center for AIDS/STD Control and Prevention, Chinese Center of Disease Control and Prevention, Collaborative Innovation Center for Diagnosis and Treatment of Infectious Diseases, Changping District, Beijing 102206, ...) ,  Fan Ningning (Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Sun Xuefeng (Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Ning Xianling (Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Ma Liying (State Key Laboratory of Infection Disease Prevention and Control, National Center for AIDS/STD Control and Prevention, Chinese Center of Disease Control and Prevention, Collaborative Innovation Center for Diagnosis and Treatment of Infectious Diseases, Changping District, Beijing 102206, ...) ,  Liu Junyi (Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Liu Junyi (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Wang Xiaowei (Department of Chemical Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100191, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 3  ページ： 1076-1084  発行年： 2017年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： AIDSの現在の臨床治療効果の限られた有効性を目指して,HIV1 CCR5/INの二重阻害剤として(E)-3,4-ジヒドロキシスチリルスルホン(またはスルホキシド)およびアニリドフラグメントを有する一連の新規化合物を設計し,合成した。生物学的結果から,いくつかの標的化合物がTZM-bl細胞におけるHIV1 Bal(R5)感染に対する阻害活性を示すことを示した。宿主細胞表面のケモカイン受容体を標的とすることに加えて,それらは表面プラズモン共鳴(SPR)アッセイを用いてHIV1インテグラーゼとの結合親和性を示した。分子ドッキング研究により,インテグラーゼに対する標的化合物の可能な結合様式を推測している。これらのデータから,(E)-3,4-ジヒドロキシスチリルスルホンおよびスルホキシド誘導体の構造がHIV1インテグラーゼおよびCCR5の強力な二重阻害剤を誘導する可能性を有することを証明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： CD抗原 ,  ケモカイン受容体 ,  HIV1 ,  インテグラーゼ ,  化学合成 ,  *スルホン ,  *スルホキシド ,  ウイルス感染 ,  細胞 ,  表面 ,  プラズマ共鳴 ,  *カルボアミド ,  芳香族カルボン酸 ,  カルボン酸
準シソーラス用語： *CCR5 ,  *HIVインテグラーゼ ,  SPR【共鳴】 ,  細胞表面 ,  宿主細胞 ,  生物学的評価 ,  表面プラズモン共鳴

著者キーワード (5件)： HIV dual inhibitors ,  CCR5 receptor ,  HIV integrase ,  Sulfones ,  Sulfoxides

分類 (4件)： 芳香族単環カルボン酸の窒素誘導体  (CF05200S) ,  芳香族単環スルホキシド・スルホン・スルホニウム  (CF05130Q) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (5件)： [(E)-3,4-ジヒドロキシスチリル]4-(シクロヘキシルカルボニルアミノ)フェネチルスルホン ,  [(E)-3,4-ジヒドロキシスチリル]4-(ベンゾイルアミノ)フェネチルスルホキシド ,  [(E)-3,4-ジヒドロキシスチリル]4-(4-フルオロベンゾイルアミノ)フェネチルスルホキシド ,  [(E)-3,4-ジヒドロキシスチリル]4-(シクロヘキシルカルボニルアミノ)フェネチルスルホキシド ,  [(E)-3,4-ジヒドロキシスチリル]4-(1-アダマンチルカルボニルアミノ)フェネチルスルホキシド

タイトルに関連する用語 (8件)： HIV1 ,  CCR5 ,  インテグラーゼ ,  阻害剤 ,  スルホキシド ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価