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J-GLOBAL ID：201702295894918413   整理番号：17A0345419

クリック化学修飾に基づく腫瘍Ba向阿の調製とキャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Preparation and characterization of tumor targeting doxorubicin liposomesmodified via click chemistry

著者 (4件)： Shang Yunkai (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases,Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University) ,  Ju Caoyun (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases,Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University) ,  Xie Daping (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases,Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University) ,  Zhang Can (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Diseases,Center of Drug Discovery,China Pharmaceutical University)
資料名： Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao  (Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao)
巻： 47  号： 6  ページ： 708-713  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2289A  ISSN： 1000-5048  CODEN： ZHYXE9  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： まず第一に,アジドのコレステロールとアルキニル化されたオクトレオチドを合成し,アジドによって修飾されたドキソルビシンによって修飾されたアドリアマイシン@N_3-Lを調製した。その後、クリック反応を利用して、その表面に腫瘍標的機能を有するオクトレオチドを修飾し、オクトレオチドBa向阿Ba向阿@OCT-Lを得た。最終的に,クリック反応のプロセスと,薬物の封入効率に及ぼすクリック修飾の影響と,リポソームのIN VITROでの標的化を研究した。結果により、クリック反応により、オクトレオチドを薬物担体表面に修飾することができ、クリック修飾はリポソーム中の負荷薬物に影響を与えず、封入効率は99.8%であり、クリック前と有意差がないことが分かった。細胞毒性試験の結果により、DOX@OCT-Lは腫瘍細胞HEPG2に対する殺傷作用がDOX@N_3-Lより強く、DOX@OCT-LはHEPG2細胞に対して一定の標的性を有することが明らかになった。そのため、クリック化学による負荷薬物の担体表面改質は1種の温和で有効な方法であり、薬剤担持担体表面の機能化を簡便に実現できる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ターゲティング ,  腫瘍細胞 ,  *バリウム ,  薬物担体 ,  キャリア ,  *キャラクタリゼーション ,  表面改質 ,  リポソーム ,  アジド ,  *腫瘍 ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  オリゴペプチド
準シソーラス用語： 細胞毒性試験 ,  腫瘍標的 ,  *クリック化学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： click chemistry ,  liposome ,  surface modification ,  doxorubicin ,  octreotide ,  tumor targeting

分類 (3件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  固-液界面  (CB12050B) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： ドキソルビシン ,  オクトレオチド

タイトルに関連する用語 (6件)： クリック ,  化学修飾 ,  腫瘍 ,  Ba ,  調製 ,  キャラクタリゼーション