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J-GLOBAL ID:201702217864290062   整理番号:17A1017033

構造に基づくドラッグデザインを介したN-((3R,4R)-4-フルオロ-1-(6-((3-メトキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-9-メチル-9H-プリン-2-イル)ピロリジン-3-イル)アクリルアミド(PF-06747775)の発見:野生型EGFを越えた選択性で発癌性EGFR変異体に標的化する高親和性不可逆的阻害剤

Discovery of N-((3R,4R)-4-Fluoro-1-(6-((3-methoxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)-9-methyl-9H-purin-2-yl)pyrrolidine-3-yl)acrylamide (PF-06747775) through Structure-Based Drug Design: A High Affinity Irreversible Inhibitor Targeting Oncogenic EGFR Mutants with Selectivity over Wild-Type EGFR
著者 (41件):
PLANKEN Simon
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
BEHENNA Douglas C.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
NAIR Sajiv K.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
JOHNSON Theodore O.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
NAGATA Asako
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
ALMADEN Chau
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
BAILEY Simon
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
BALLARD T. Eric
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
BERNIER Louise
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
CHENG Hengmiao
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
CHO-SCHULTZ Sujin
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
DALVIE Deepak
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
DEAL Judith G.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
DINH Dac M.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
EDWARDS Martin P.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
FERRE Rose Ann
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
GAJIWALA Ketan S.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
HEMKENS Michelle
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
KANIA Robert S.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
KATH John C.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
MATTHEWS Jean
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
MURRAY Brion W.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
NIESSEN Sherry
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
ORR Suvi T. M.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
PAIRISH Mason
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
SACH Neal W.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
SHEN Hong
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
SHI Manli
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
SOLOWIEJ James
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
TRAN Khanh
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
TSENG Elaine
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
VICINI Paolo
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
WANG Yuli
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
WEINRICH Scott L.
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
ZHOU Ru
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
ZIENTEK Michael
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)
LIU Longqing
(Wuxi AppTec, Shanghai, CHN)
LUO Yiqin
(Wuxi AppTec, Shanghai, CHN)
XIN Shuibo
(Wuxi AppTec, Shanghai, CHN)
ZHANG Chengyi
(Wuxi AppTec, Shanghai, CHN)
LAFONTAINE Jennifer
(Pfizer Worldwide Res. and Dev., California, USA)

資料名:
Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)

巻: 60  号:ページ: 3002-3019  発行年: 2017年04月13日 
JST資料番号: D0102A  ISSN: 0022-2623  CODEN: JMCMAR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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