抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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アクチノマイシン発色団を有するアミノ酸誘導体を,一層強い抗しゅよう活性,並びに毒性の低下を目指して合成した.DL-バリンエチルエステル,DL-セリンエチルエステル,α-アミノラクトンなどが3-ベンジルオキシ-4-メチル-2-ニトロベンゾイルクロリドでアシル化され,さらに3-ヒドロキシ-4-メチルアンスラニロイル誘導体に触媒的に水素化され,次にアクチノシル誘導体に酸化された.なお3-ベンジルオキシ-4-メチル-2-ニトロベンゾイル-L-プロリンが水素化される時に,カルボキシル基とアミノ基の間で脱水環化が起こることが観測された:参20