特許
J-GLOBAL ID:201203021858422505

レチノイドX受容体パーシャルアゴニスト化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (4件): 庄司 隆 ,  資延 由利子 ,  大杉 卓也 ,  曽我 亜紀
公報種別:再公表公報
出願番号(国際出願番号):JP2010001317
公開番号(公開出願番号):WO2010-098125
出願日: 2010年02月26日
公開日(公表日): 2010年09月02日
要約:
本発明は、脂溶性が低減化され、より安全な新規レキシノイド化合物を提供することを課題とする。本発明では、RXRリガンドに関し、脂溶性の高さは脂溶性構造であるテトラメチルテトラヒドロナフチル環の寄与が高いことが予想されたことから、脂溶性部位を極性基を有する構造へ変換することにより、脂溶性が低減化され、優れた薬理効果を発揮しうるRXRパーシャルアゴニストの合成に成功した。化合物の合成は、アルコキシ基を有する低脂溶性RXRαβ選択的アゴニストNEt-3IPをリード化合物とした。
請求項(抜粋):
下記の一般式Iで表されるレチノイドX受容体パーシャルアゴニスト化合物。 一般式I:
IPC (5件):
C07D 213/80 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/455 ,  A61P 29/00 ,  A61P 3/06
FI (5件):
C07D213/80 ,  A61P43/00 111 ,  A61K31/455 ,  A61P29/00 ,  A61P3/06
Fターム (19件):
4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA52 ,  4C055BB02 ,  4C055BB04 ,  4C055BB08 ,  4C055CA02 ,  4C055CA57 ,  4C055DA01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC02 ,  4C086ZC33

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