小島直人

コジマナオト | Kojima Naoto

所属機関・部署：
職名：教授

研究分野 (3件)：薬系化学、創薬科学 , 有機合成化学 , 生物有機化学

研究キーワード (5件)：生物活性物質 , 含フッ素ビルディングブロック , 有機合成化学 , 抗腫瘍活性物質 , organic chemistry

競争的資金等の研究課題 (15件)：

2016 - 2022 新規抗がん剤の創製を指向したアセトゲニン誘導体のTHF環部分の構造活性相関研究
2015 - 2021 新規分子標的治療薬創薬に向けた大学発ベンチャー基盤の確立
2013 - 2016 新規抗がんリードの創出を目指すデュアルコア型アセトゲニン類の構造活性相関研究
2012 - 2015 多発性嚢胞腎の細胞マトリックス接着応答とエピジェネテイクス修飾による治療法の研究
2010 - 2013 小員環の歪みエネルギーの解消を基盤とする新規合成反応の開発と天然物合成への展開

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論文 (69件)：

Hiroki Iwasaki, Mari Ikemoto, Haruka Shibata, Yuka Shima, Erina Himeno, Naoto Kojima, Masayuki Yamashita, Hisanori Nambu. Regioselective SmI₂-Mediated Radical ipso-Substitution Cyclization for the Construction of Pyrrolophenanthridinone Skeletons: The Synthesis of Amaryllidaceae Alkaloids. Chemical and Pharmaceutical Bulletin. 2023. 71. 7. 515-519
Kaito Ohta, Hiromi Ii, Chiami Moyama, Shota Ando, Hisanori Nambu, Susumu Nakata, Naoto Kojima. Thiophene Carboxamide Analogs with Long Alkyl Chains Comprising Ethylene Glycol Units Inhibit Glioblastoma Cell Proliferation by Activating AMPK. Journal of Medicinal Chemistry. 2023. 66. 6403-6413
Takuya Matsumoto, Saya Okazaki, Shui Aoki, Aya Niki, Hiroki Iwasaki, Minoru Ozeki, Masayuki Yamashita, Naoto Kojima, Ikuo Kawasaki. Facile synthesis of 5-alkoxy-4-aryltetrahydrofuran-2-one using hypervalent iodine reagents. Tetrahedron Letters. 2023. 118. 154382-154382
Hiroyuki Hosomi, Akinobu Akatsuka, Shingo Dan, Hiroki Iwasaki, Hisanori Nambu, Naoto Kojima. Synthesis of Acetogenin Analogs Comprising Pyrimidine Moieties Linked by Amine Bonds and Their Inhibitory Activity against Human Cancer Cell Lines. Chemical and Pharmaceutical Bulletin. 2022. 70. 11. 823-826
Shota Ando, Naoto Kojima, Chiami Moyama, Mitsugu Fujita, Kaito Ohta, Hiromi Ii, Susumu Nakata. JCI-20679 suppresses the proliferation of glioblastoma stem cells by activating AMPK and decreasing NFATc2 expression levels. Molecular Medicine Reports. 2022. 26. 1. 238

MISC (23件)：

大田海斗. N-トリエチレングリコール含有アルキル-3-チオフェンカルボキサミド誘導体の合成と膠芽腫に対する生物活性の評価. 第73回日本薬学会関西支部総会・大会優秀口頭発表賞. 2023
中田晋, 小島直人. 膠芽腫,大腸がん,肺がん等に有効性を示すミトコンドリア複合体I阻害を介した新規AMPK活性化剤. 日本癌学会学術総会抄録集(Web). 2023. 82nd
大田海斗, 藤井真人, 茂山千愛美, 飯居宏美, 中田晋, 岩崎宏樹, 山下正行, 南部寿則, 小島直人. アセトゲニンチオフェン誘導体のTHF環部分をトリエチレングリコールに置換した新規誘導体の合成とその抗腫瘍効果評価. 日本薬学会年会要旨集(Web). 2023. 143rd
細見紘幸, 小柴佐和子, 松本卓也, 安藤翔太, 茂山千愛美, 飯居宏美, 中田晋, 岩崎宏樹, 山下正行, 南部寿則, et al. シクロペンタン環により配座を固定したアセトゲニンチオフェン誘導体の合成とその作用機序の解明研究. 日本薬学会年会要旨集(Web). 2023. 143rd
高橋達哉, 大田海斗, 竜石侑璃, 安藤翔太, 茂山千愛美, 飯居宏美, 中田晋, 岩崎宏樹, 山下正行, 南部寿則, et al. エチレングリコール単位を含むアルキル基を側鎖に持つチオフェンカルボキサミド誘導体の合成と膠芽腫幹細胞に対する増殖抑制活性. 日本薬学会年会要旨集(Web). 2023. 143rd

特許 (5件)：

NOVEL AMP-ACTIVATED PROTEIN KINASE ACTIVATOR
新規なAMP活性化プロテインキナーゼ活性化剤
ヒトのがん細胞の増殖を抑制するため化合物及び医薬
新規ベンゾイソフラノン誘導体による臓器組織の修復再生治療薬
5,6-ジヒドロ-5-トリフルオロメチルウラシルの分解方法

講演・口頭発表等 (282件)：

新規アセトゲニン誘導体のヒト肺がんA549細胞担癌マウスにおける抗腫瘍効果
(日本薬学会第144年会 2024)
新規アセトゲニン誘導体は大腸がん担癌マウスにおいて抗腫瘍効果を示す
(日本薬学会第144年会 2024)
エチレングリコール単位を含む<i>N</i>-アルキルチオフェンカルボキサミドの合成とヒト肺がん細胞A549に対する効果:エチレングリコール単位、テール、およびリンカー部の検討
(日本薬学会第144年会 2024)
真菌<i>Curvuralia moringae</i>代謝産物中のがん幹細胞増殖抑制活性物質の探索
(日本薬学会第144年会 2024)
N-トリエチレングリコール含有アルキル-3-カルボキサミドの合成と膠芽腫に対する抗腫瘍効果
(第40 回日本薬学会九州山口支部大会 2023)

学歴 (3件)：

2001 - 2004 大阪大学大学院薬学研究科分子薬科学専攻博士後期課程
1999 - 2001 大阪大学大学院薬学研究科分子薬科学専攻博士前期課程
1995 - 1999 大阪大学薬学部製薬化学科

学位 (2件)：

修士(薬学) (大阪大学)
博士(薬学) (大阪大学)

経歴 (7件)：

2023/04 - 現在長崎国際大学薬学部教授
2017/04 - 2023/03 京都薬科大学薬学部准教授
2012/04 - 2017/03 京都薬科大学薬学部講師
2007/04 - 2012/03 大阪大学大学院薬学研究科助教
2005/09 - 2007/03 大阪大学大学院薬学研究科助手

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委員歴 (3件)：

2014/02 - 2023/01 有機合成化学協会関西支部幹事
2019/04 - 2021/03 日本薬学会代議員
2013/04 - 2017/03 日本薬学会代議員

受賞 (6件)：

2022/11 - 有機合成化学協会関西支部第20回(2022年度)有機合成化学協会関西支部賞バンレイシ科アセトゲニン類をモチーフとする新規抗がんリード化合物の創製研究
2012/11 - 日本薬学会生薬天然物部会第19回天然薬物の開発と応用シンポジウム優秀発表賞ハイブリッド型アセトゲニン類の合成と抗腫瘍活性評価
2011 - 日本がん分子標的治療学会平成22年度日本がん分子標的治療学会研究奨励賞バンレイシ科アセトゲニン類をリードとする新規抗腫瘍活性物質の創製
2010 - The Excellent Poster Award of the 11th Tetrahedron Symposium Design, synthesis and biological evaluation of fluorinated analogues of Annonaceous acetogenins
2003 - 平成15年度日本薬学会近畿支部奨励賞

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所属学会 (5件)：

日本薬学教育学会 , アメリカ化学会 , 日本がん分子標的治療学会 , 有機合成化学協会 , 日本薬学会

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