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J-GLOBAL ID:200902216068630619   整理番号:09A0488247

動脈内局所薬物送達のためのラパマイシン負荷ポリ乳酸-グリコール酸ナノ粒子-作製,特性評価と生体外/生体内放出

Rapamycin-loaded Poly(lactic-co-glycolic) Acid Nanoparticles for Intraarterial Local Drug Delivery:Preparation,Characterization,and in vitro/in vivo Release
著者 (7件):
資料名:
巻: 30  号:ページ: 491-497  発行年: 2008年 
JST資料番号: C2236A  ISSN: 1000-503X  CODEN: CIHPDR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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目的:キャリア母体としてポリ乳酸-グリコール酸(PLGA)を使用するラパマイシンを含む生物分解可能なナノ粒子(NP)を設計して作製して特性評価することを探究して,血管内でローカル薬物送達システムによってその生体内放出特徴を評価すること。方法:ラパマイシン負荷PLGA NPを乳化/溶媒蒸発テクニックによって調製して,NPの粒度分布をサブマイクロレーザーdefractometerで評価した。粒子形態を走査電子顕微鏡検査で観察した。NPからの生体外放出を,振動器の上で二室拡散槽を利用して回転下で,37のTEバッファーで行なった。生体内NPの血管内局所配送を,New Zealandウサギ腹大動脈と中国の実験的ミニブタ冠状動脈モデルで,DISPATCH(TM)カテーテルで行なった。結果:生物分解可能なラパマイシン負荷PLGA NPは,乳化-溶媒蒸発テクニックによって造られた。ラパマイシンPLGA NPの直径は非常に狭い粒度分布をもっておよそ246.8ナノメートルで,ラパマイシンNPはなめらかな均一表面をもつ良好な球形を示した。NPに載せられたラパマイシンは,およそ19.42%であった。薬剤のカプセル化効率は,77.53%以上であった。NPからのラパマイシンの生体外放出は,薬剤の75%が2週間にわたって徐放されて,線型パターンに制御されて放出されたことを示した。生体内でDISPATCH(TM)カテーテルを通して20.27kPa未満のラパマイシンPLGA NP懸濁液(5mg/ml)を10分間,一回注入した後,7日目と14日目の平均ラパマイシン濃度は,局所配送が投与された動脈部分(2cm)の乾燥重量の(2.438±0.439)および(0.529±0.144)μg/mgであった。結論:動脈内局所抗増殖性薬物送達のためのPLGA NPの制御された薬物送達システムは,潜在的にローカル薬物濃度を改善して,生体内で動物モデルでの薬剤滞留時間を延長することができる。それは,ヒトでのその治療効率の更なる研究に適当であるに違いない。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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分類 (3件):
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循環系疾患の薬物療法  ,  固形製剤  ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究 
物質索引 (1件):
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