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J-GLOBAL ID:200902216487246055   整理番号:09A0144673

モノアシルグリセロール類はカプサイシン受容体TRPV1を活性化する

Monoacylglycerols Activate Capsaicin Receptor, TRPV1
著者 (8件):
資料名:
巻: 43  号:ページ: 471-483  発行年: 2008年06月 
JST資料番号: B0873A  ISSN: 0024-4201  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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新しい一過性受容体電位バニロイドサブタイプ1(TRPV1)のアゴニストを探索する目的で,TRPV1を発現するHEK293細胞を用いて19種類の食物についてスクリーニングを行った。TRPV1はコムギ粉のヘキサン抽出物により活性化され,その機能性化合物はオレイン酸,リノール酸およびα-リノレン酸を含む1-モノアシルグリセロールであった。そのEC50はカプサイシン(CAP)の50倍で,その効率はCAPの約半分であった。TRPV1はC18およびC20の不飽和脂肪酸やC8-C12の飽和脂肪酸を持つ1-モノアシルグリセロール類(MGs)によって活性化された。C18およびC20の不飽和脂肪酸を持つ2-MGsもTRPV1に対して同じ強さで作用したが,C16およびC18の飽和脂肪酸やC18:1脂肪酸のジアシルグリセロールあるいはトリアシルグリセロールではTRPV1の活性化は誘導されなかった。TRPV1を活性化する1-MGsをラットの後肢皮下に投与すると疼痛関連の忌避応答が誘導された。これらの効果はTRPV1の競合的アゴニストのカプサゼピンを同時注射することにより阻害された。以上より,1-MGsはin vitroおよびin vivoでTRPV1を活性化することが示唆された。
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