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J-GLOBAL ID：200902227274627987   整理番号：09A0450234

HIV-1ペプチド融合阻害剤へのコレステロール基の添加はその抗ウイルス活性を著しく増加する

Addition of a cholesterol group to an HIV-1 peptide fusion inhibitor dramatically increases its antiviral potency

著者 (11件)： INGALLINELLA Paolo (Merck Res. Lab. Peptide Center of Excellence) ,  BIANCHI Elisabetta (Merck Res. Lab. Peptide Center of Excellence) ,  LADWA Neal A. (Merck Res. Lab. Peptide Center of Excellence) ,  WANG Ying-Jie (Merck Res. Lab., PA) ,  HRIN Renee (Merck Res. Lab., PA) ,  VENEZIANO Maria (Istituto di Ricerche di Biologia Molecolare P. Angeletti, Rome, ITA) ,  BONELLI Fabio (Istituto di Ricerche di Biologia Molecolare P. Angeletti, Rome, ITA) ,  KETAS Thomas J. (Cornell Univ., NY) ,  MOORE John P. (Cornell Univ., NY) ,  MILLER Michael D. (Istituto di Ricerche di Biologia Molecolare P. Angeletti, Rome, ITA) ,  PESSI Antonello (Merck Res. Lab. Peptide Center of Excellence)
資料名： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  (Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)
巻： 106  号： 14  ページ： 5801-5806  発行年： 2009年04月07日 
JST資料番号： D0387A  ISSN： 0027-8424  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： HIV融合蛋白質gp41のヘプタッド反復2(HR2)領域に由来するペプチドは,ウイルス感染の強い阻害剤であり,エンフビルチドはAIDS治療に用いられている。融合が生じる細胞コンパートメントへの標的化によりHR2ペプチド阻害剤C34の活性を増加するため,コレステロール基の添加を検討した。コレステロールを付けたC34誘導体(C34-Chol)は,抗ウイルス活性が著しく増加し,初代分離株に対するIC₉₀値は,エンフビルチドの1/15から1/300であった。C34-Cholを作る第二世代阻害剤T1249は,今までで最も強力なHIV融合阻害剤であった。マウスに3.5mg/kg C34-Cholを皮下投与すると,24時間でIC₉₀値より300倍以上高い血漿濃度が得られた。

シソーラス用語： HIV1 ,  *抗エイズ薬 ,  誘導脂質 ,  *抗ウイルス作用 ,  *ウイルスタンパク質 ,  融合タンパク質 ,  コンパートメントモデル ,  毒性試験 ,  マウス ,  ステロール ,  脂環式アルコール
準シソーラス用語： *HIV融合阻害剤 ,  ウイルス融合蛋白質 ,  *gp41

分類 (2件)： 感染症・寄生虫症一般  (GD01010H) ,  生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： コレステロール

タイトルに関連する用語 (5件)： HIV-1 ,  ペプチド ,  融合阻害剤 ,  コレステロール ,  抗ウイルス活性