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J-GLOBAL ID：200902231059996731   整理番号：08A1246860

拮抗体に結合したヒトA_2Aアデノシン受容体の2.6オングストローム結晶構造

The 2.6 Angstrom Crystal Structure of a Human A_2A Adenosine Receptor Bound to an Antagonist

著者 (8件)： JAAKOLA Veli-Pekka (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  GRIFFITH Mark T. (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  HANSON Michael A. (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  CHEREZOV Vadim (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  CHIEN Ellen Y. T. (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  LANE J. Robert (Leiden/Amsterdam Center for Drug Res., Leiden, NLD) ,  IJZERMAN Adriaan P. (Leiden/Amsterdam Center for Drug Res., Leiden, NLD) ,  STEVENS Raymond C. (Scripps Res. Inst., CA, USA)
資料名： Science  (Science)
巻： 322  号： 5905  ページ： 1211-1217  発行年： 2008年11月21日 
JST資料番号： E0078A  ISSN： 0036-8075  CODEN： SCIEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アデノシン級のヘテロトリマーグアニンヌクレオチド-結合蛋白質(G蛋白質)-結合受容体(GPCR)は細胞外アデノシンの重要な役割を媒介し,カフェインによって抑制される。著者等は高親和性亜型-選択的拮抗体:ZM241385と結合した状態でのヒトA_2Aアデノシン受容体の結晶構造を2.6A分解能で調べた。拮抗体が伸びた構造で二重層膜に垂直に結合している事がわかった。結合部位の構造から,この級のGPCRによる配位子認識における細胞外ループとらせんコアの役割がわかり,Aクラス受容体の活性化機構で重要なTryp残基の動きを制限するZM241385の役割も示唆された。

シソーラス用語： *アデノシン受容体 ,  ヒト ,  *結晶構造 ,  薬物 ,  GTP結合タンパク質 ,  膜受容体 ,  結合部位 ,  分子認識 ,  脂質二分子膜 ,  分子 ,  ヘリックス構造
準シソーラス用語： アンタゴニスト ,  G蛋白質【情報伝達】 ,  G蛋白質共役受容体 ,  リガンド

分類 (2件)： 分子構造  (EB03020Y) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (4件)： 拮抗 ,  ヒト ,  アデノシン受容体 ,  結晶構造