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J-GLOBAL ID：200902237105008211   整理番号：08A0850438

ヒトアデノシンA_2a受容体の同時展開する安定性および立体配座均一性

Co-evolving stability and conformational homogeneity of the human adenosine A_2a receptor

著者 (4件)： MAGNANI Francesca (Medical Res. Council, Cambridge, GBR) ,  SHIBATA Yoko (Medical Res. Council, Cambridge, GBR) ,  SERRANO-VEGA Maria J. (Medical Res. Council, Cambridge, GBR) ,  TATE Christopher G. (Medical Res. Council, Cambridge, GBR)
資料名： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  (Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)
巻： 105  号： 31  ページ： 10744-10749  発行年： 2008年08月05日 
JST資料番号： D0387A  ISSN： 0027-8424  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 変異誘発および特殊な選択方法を使用して,ヒトアデノシンA_2a受容体の安定したアゴニストおよびアンタゴニスト結合状態の立体配座が得られることを示した。アゴニスト立体配座の熱安定性を改善する27突然変異と,アンタゴニスト立体配座の熱安定性を改善する17の突然変異のうち,3つだけが共通して存在した。このことは使用した選択方法は,それぞれの立体配座に対して特殊であることを暗示した。アンタゴニスト-またはアゴニスト-結合立体配座に対する安定化突然変異の組合せは,野生型受容体より,高温でいっそう安定な変異体を生み出した。突然変異受容体は,野生型受容体に比べ,著しく改善された単鎖アルキル-グルコシド界面活性剤中の安定性を示した。このことは,受容体の構造解析を促進するであろうと推察した。

シソーラス用語： 均一性 ,  部位特異的変異誘発 ,  *A2受容体 ,  培養細胞 ,  熱安定性 ,  膜受容体 ,  界面活性剤 ,  ヒト ,  可溶化 ,  *立体配座 ,  *膜貫通タンパク質 ,  アデノシン拮抗薬 ,  アデノシン作動薬 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  フラノシド ,  プリンヌクレオシド ,  リボヌクレオシド ,  ラクタム ,  ウレア化合物 ,  Gタンパク質共役型受容体
準シソーラス用語： DH5α細胞 ,  G蛋白質共役受容体 ,  *A2a受容体

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  分子構造  (EB03020Y)

物質索引 (4件)： NECA ,  R-PIA ,  XAC ,  テオフィリン

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒト ,  アデノシンA2A受容体 ,  展開 ,  安定性 ,  立体配座 ,  均一性