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J-GLOBAL ID:200902240536962681   整理番号:08A1148712

チオ酸とスルホニルアジドで修飾された断片由来のBcl-XLのタンパク質間相互作用の調節因子のBcL-XLを鋳型としたアセンブリ

Bcl-XL-Templated Assembly of Its Own Protein-Protein Interaction Modulator from Fragments Decorated with Thio Acids and Sulfonyl Azides
著者 (4件):
資料名:
巻: 130  号: 42  ページ: 13820-13821  発行年: 2008年10月22日 
JST資料番号: C0254A  ISSN: 0002-7863  CODEN: JACSAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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反応性断片のライブラリーから生物学的に活性な化合物のみを作製する全く新しいリード合成と発見の方法を開発した。プログラム細胞死の中心的制御因子であるBcl-XLを用いた検討により,チオ酸とスルホニルアジドの間のアミド化反応は阻害性化合物のBcl-XLを鋳型とするアセンブリに適用可能であることが示された。以上より,動的な標的ガイド合成は酵素的標的に対してだけでなく,タンパク質間の相互作用を修飾する低分子の発見にも応用できることが初めて示された。
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分類 (2件):
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蛋白質・ペプチド一般  ,  置換反応 

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