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J-GLOBAL ID：200902240637853220   整理番号：08A1107488

MER5/ERK5経路の薬理学的阻害剤の同定

Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway

著者 (10件)： TATAKE Revati J. (Dep. of Cardiovascular Disease, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877 ...) ,  O’NEILL Margaret M. (Dep. of Cardiovascular Disease, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877 ...) ,  KENNEDY Charles A. (Dep. of Cardiovascular Disease, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877 ...) ,  WAYNE Anita L. (Dep. of Cardiovascular Disease, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877 ...) ,  JAKES Scott (Dep. of Cardiovascular Disease, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877 ...) ,  WU Di (Dep. of Medicinal Chemistry, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877, USA) ,  KUGLER Stanley Z. (Dep. of Medicinal Chemistry, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877, USA) ,  KASHEM Mohammed A. (Dep. of Medicinal Chemistry, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877, USA) ,  KAPLITA Paul (Dep. of Drug Discovery Support, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877 ...) ,  SNOW Roger J. (Dep. of Medicinal Chemistry, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877, USA)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 377  号： 1  ページ： 120-125  発行年： 2008年12月05日 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,精製したMEK5酵素の触媒機能を阻害する2つの新規なMEK5阻害剤,BIX02188及びBIX02189を同定した。MEK5阻害剤は,ソルビトール刺激のHeLa細胞において,ERK1/2のりん酸化に影響することなしにERK5のりん酸化を阻止した。化合物はまた,細胞のトランス受容体アッセイ系において,MEK5/ERK5シグナリングカスケードの下流基質,MEF2Cの転写活性化を阻害した。これら阻害剤は,各種生物学的系におけるMEK5/ERK5経路の役割をより良く特徴付けるための新規な薬理学的ツールを提供する。Copyright 2008 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： HeLa細胞 ,  HEK293細胞 ,  *MAPキナーゼキナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  ERK【酵素】 ,  DNA結合タンパク質 ,  転写因子 ,  リン酸化 ,  基質 ,  転写【遺伝】 ,  糖アルコール ,  Erk1/2 ,  HEK293T細胞 ,  *MEK5 ,  *シグナル伝達 ,  MAPキナーゼ7 ,  MEF2C蛋白質
準シソーラス用語： *細胞情報伝達 ,  ERK5 ,  MEF2C

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (3件)： ソルビトール ,  BIX-02188 ,  BIX-02189

タイトルに関連する用語 (5件)： ERK5 ,  経路 ,  薬理学 ,  阻害剤 ,  同定