β-アレスチンPathHunter<sup>TM</sup>アッセイを用いた脂質G蛋白質共役型受容体のリガンドの同定

YIN Hong; CHU Alan; LI Wei; WANG Bin; SHELTON Fabiola; OTERO Francella; NGUYEN Deborah G.; CALDWELL Jeremy S.; CHEN Yu Alice

文献

J-GLOBAL ID：200902243948847665 整理番号：09A0487382

β-アレスチンPathHunter^TMアッセイを用いた脂質G蛋白質共役型受容体のリガンドの同定

Lipid G Protein-coupled Receptor Ligand Identification Using β-Arrestin PathHunter Assay

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資料名：
巻： 284 号： 18 ページ： 12328-12338 発行年： 2009年05月01日
JST資料番号： E0038A ISSN： 0021-9258 CODEN： JBCHA3 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

新たに開発されたβ-アレスチンPathHunter^TMアッセイ系を用いて種々のG蛋白質共役受容体(GPCR)へのβ-アレスチン結合を測定し,オーファン受容体および新規な脂質受容体とリガンドの組み合わせを評価した。種々の報告された脂質リガンドを含む43の脂質分子パネルとBioMol脂質コレクションの345化合物を調整し,それらを16の予測上の脂質GPCRパネルに対してテストした。GPR23ではなく,GPR92がリゾホスファチジン酸受容体であった。推定上のカンナビノイド受容体GPR55は,AM251,リモナバントとリゾホスファチジルイノシトールにより強く活性化されたが,内生カンナビノイドには非常に弱くしか応答しなかった。G2A受容体は遊離の酸化型脂肪酸受容体であった。さらに,3,3′-ジインドリルメタン(DIM)がCB₂受容体の半アゴニストであり,マウスマクロファージRAW264.7細胞におけるDIM消炎作用がCB₂受容体に関連することを示した。この新規なGPCRアッセイ系は,オーファン受容体機能の解明や医薬化合物の作用機構の理解に有用である。

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消炎薬の基礎研究 , 細胞膜の受容体

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β-アレスチンPathHunterTMアッセイを用いた脂質G蛋白質共役型受容体のリガンドの同定

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