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J-GLOBAL ID：200902250513588966   整理番号：08A0159813

DNAポリメラーゼの阻害剤としての脂肪酸誘導体の化学的性質

Chemical properties of fatty acid derivatives as inhibitors of DNA polymerases

著者 (11件)： NAKAMURA Ryoichi (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN) ,  TAKEUCHI Ryo (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN) ,  KURAMOCHI Kouji (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN) ,  MIZUSHINA Yoshiyuki (Kobe-Gakuin Univ., Hyogo, JPN) ,  ISHIMARU Chisato (Kobe-Gakuin Univ., Hyogo, JPN) ,  TAKAKUSAGI Yoichi (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN) ,  TAKEMURA Masaharu (Tokyo Univ. Sci., Tokyo, JPN) ,  KOBAYASHI Susumu (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN) ,  YOSHIDA Hiromi (Kobe-Gakuin Univ., Hyogo, JPN) ,  SUGAWARA Fumio (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN) ,  SAKAGUCHI Kengo (Tokyo Univ. Sci., Chiba, JPN)
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 5  号： 24  ページ： 3912-3921  発行年： 2007年12月21日 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： DNAポリメラーゼ阻害剤としての23種の有機酸の活性を評価した。7以上のClogP値と5.4以下のpK値をもつ一塩基酸は一般的に100μM以下の濃度で一つまたは二つのDNAポリメラーゼ活性を50%減少するが,7以下のClogP値と5.4以上のpK値をもつ場合はほとんど影響しない。分子形状が阻害と選択性双方に重要であることがわかった。さらにDNAポリメラーゼβに対するペルフルオロオクタデカン酸とペルフルオロオクタンスルホン酸の阻害活性を詳細に実験した。これらの化合物は鋳型プライマDNAとの競合的な,そしてdNTPとの非競合的なpolβのポリメラーゼ活性を阻害した。それに加えて8kDaドメイン欠損polβはまたこれらの化合物に敏感である。さらに動的分析からペルフルオロ化された鎖はこれら化合物とpolβの31kDaドメインの間の疎水性相互作用を強調することが推定された。

シソーラス用語： *DNAポリメラーゼ ,  脂肪酸 ,  *酵素阻害剤 ,  *酵素阻害 ,  構造活性相関 ,  脂肪族カルボン酸 ,  脂肪族フッ素化合物 ,  スルホン酸

分類 (2件)： 脂肪族カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF03200E) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (21件)： オクタン酸 ,  ステアリン酸 ,  ネルボン酸 ,  ペルフルオロオクタデカン酸 ,  ペルフルオロオクタンスルホン酸 ,  ペルフルオロオクタン酸 ,  [2-[2-[2-[2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]酢酸 ,  2-オクチルデカン酸 ,  ジオクチルマロン酸1-エチル ,  ジオクチルマロン酸 ,  5-ヘプタデシル-1H-テトラゾール ,  6-ヘプタデシル-3-ヒドロキシ-4H-ピラン-4-オン ,  オクタデカン-1-スルホンアミド ,  オクタデシルホスホン酸 ,  硫酸オクタデシル ,  硫酸ドデシル ,  オクタデカン-1-スルホン酸 ,  4-ヘプタデシルフェノール ,  3-ヘプタデシルフェノール ,  3-オキソイコサン酸エチル ,  2-ノナデカノン

タイトルに関連する用語 (5件)： DNAポリメラーゼ ,  阻害剤 ,  脂肪酸 ,  誘導体 ,  化学的性質