6-アリールオキシメチル-5-ヒドロキシ-2,3,4,5-テトラヒドロ-[1H]-2-ベンゾアゼピン-4-オンの合成  ムスカリン(M<sub>3</sub>)アンタゴニスト

EVANS Paul; LEE Alan T. L.; THOMAS Eric J.

文献

J-GLOBAL ID：200902262761598178 整理番号：08A0728140

6-アリールオキシメチル-5-ヒドロキシ-2,3,4,5-テトラヒドロ-[1H]-2-ベンゾアゼピン-4-オンの合成ムスカリン(M₃)アンタゴニスト

Synthesis of a 6-aryloxymethyl-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1H]-2-benzazepin-4-one: a muscarinic (M₃) antagonist

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巻： 6 号： 12 ページ： 2158-2167 発行年： 2008年06月21日
JST資料番号： A0499C ISSN： 1477-0520 CODEN： OBCRAK 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

ムスカリン(M₃)アンタゴニストである6-アリールオキシメチル-5-ヒドロキシ-2,3,4,5-テトラヒドロ-[1H]-2-ベンズアゼピン-4-オン(I)を合成した。アザ7員環の形成にGrubbs触媒を用いる閉環メタセシス反応を用いたが,2量体の生成が優先し環構造の形成に成功しなかったため,Mitsunobu反応を用いることによって成功した。化合物Iはモルモット回腸にあるM₃受容体のアンタゴニストとして作用した。

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七員複素環化合物 , 副交感神経作用薬一般

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6-アリールオキシメチル-5-ヒドロキシ-2,3,4,5-テトラヒドロ-[1H]-2-ベンゾアゼピン-4-オンの合成 ムスカリン(M3)アンタゴニスト

6-アリールオキシメチル-5-ヒドロキシ-2,3,4,5-テトラヒドロ-[1H]-2-ベンゾアゼピン-4-オンの合成ムスカリン(M₃)アンタゴニスト