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J-GLOBAL ID：200902263400799680   整理番号：08A0882605

ヒト胎盤ミクロソーム中のアンドロステンジオン及び16α-ヒドロキシアンドロステンジオンの芳香族化 19-酸素化及び3-デオキシ類似体による阻害の動態解析

Aromatization of androstenedione and 16α-hydroxyandrostenedione in human placental microsomes Kinetic analysis of inhibition by the 19-oxygenated and 3-deoxy analogs

著者 (5件)： NUMAZAWA Mitsuteru (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-Chome, Sendai 981-8558, JPN) ,  WATARI Yoko (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-Chome, Sendai 981-8558, JPN) ,  KOMATSU Sachiko (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-Chome, Sendai 981-8558, JPN) ,  YAMASHITA Kouwa (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-Chome, Sendai 981-8558, JPN) ,  NAGAOKA Masao (Tohoku Pharmaceutical Univ., 4-1 Komatsushima-4-Chome, Sendai 981-8558, JPN)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 73  号： 12  ページ： 1262-1269  発行年： 2008年11月 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,基質として[1β-³H]アンドロステンジオン(AD)を用いて,AD(1a),その19-酸素化誘導体1b及び1c,それらの16α-ヒドロキシ化合物2及び3と3-デオキシアンドロスタ-4-エン化合物5及び6によるヒト胎盤ミクロソーム中のアロマターゼ活性阻害について研究し,[1β-³H]16α-ヒドロキシアンドロステンジオン(16-OHAD)の活性阻害と比較した。ステロイドのADシリーズ,化合物1は競争的に[1β-³H]AD芳香族化を阻害したのに対し,他の16α-ヒドロキシステロイド2,3,5及び6は非競争的にAD芳香族化を阻害した。他方では,すべての16-OHADシリーズ,化合物2は競争的に[1β-³H]16-OHAD芳香族化を阻害したのに対し,ADシリーズ,ステロイド1だけでなく3-デオキシ-16α-ヒドロキシ-オンステロイド類5及び3-16α,17β-ジオールステロイド類6は非競争的に16-OHAD芳香族化を阻害した。16-OHADの3-カルボニル及び16α-ヒドロキシ基は16-OHAD結合部位の選択の重要な役割を果たした。その結果から,AD誘導体1は16-OHAD誘導体2と異なる部位で動力学的に芳香族化されることを示唆した。ミクロソーム膜におけるアロマターゼ蛋白質周囲の物理学的及び/または化学的環境は基質特異性の発現に重要な役割を果たすと思われ,本研究は胎盤ミクロソームが単一結合部位を有するという考えを排除しなかった。Copyright 2008 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 男性ホルモン ,  副腎性ホルモン ,  *ステロイド ,  *芳香族化 ,  ヒト ,  *胎盤 ,  ミクロソーム ,  アロマターゼ ,  標識化合物 ,  基質 ,  結合部位 ,  カルボニル基 ,  エノン ,  脂環式ケトン ,  ジケトン ,  ヒドロキシケトン ,  ヒドロキシ基
準シソーラス用語： ヒドロキシル基

分類 (2件)： 性ホルモン  (EB08050O) ,  発生と分化  (EJ16020W)

物質索引 (14件)： アンドロステンジオン ,  16α-ヒドロキシアンドロステンジオン ,  19-ヒドロキシアンドロステンジオン ,  16α-ヒドロキシテストステロン ,  3,17-ジオキソアンドロスタ-4-エン-19-アール ,  16α,19-ジヒドロキシアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  3,17-ジオキソ-16α-ヒドロキシアンドロスタ-4-エン-19-アール ,  16α,17β,19-トリヒドロキシアンドロスタ-4-エン-3-オン ,  3-オキソ-16α,17β-ジヒドロキシアンドロスタ-4-エン-19-アール ,  16α-ヒドロキシアンドロスタ-4-エン-17-オン ,  16α,19-ジヒドロキシアンドロスタ-4-エン-17-オン ,  16α-ヒドロキシ-17-オキソアンドロスタ-4-エン-19-アール ,  アンドロスタ-4-エン-16α,17β-ジオール ,  アンドロスタ-4-エン-16α,17β,19-トリオール

タイトルに関連する用語 (10件)： ヒト ,  胎盤 ,  ミクロソーム ,  アンドロステンジオン ,  16α-ヒドロキシアンドロステンジオン ,  芳香族化 ,  酸素化 ,  類似体 ,  阻害 ,  動態解析