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J-GLOBAL ID:200902271546984830   整理番号:08A0624434

抗腫よう天然産物プラジエノライドの標的としてのスプライシング因子SF3b

Splicing factor SF3b as a target of the antitumor natural product pladienolide
著者 (9件):
資料名:
巻:号:ページ: 570-575  発行年: 2007年09月 
JST資料番号: W2213A  ISSN: 1552-4450  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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プラジエノライドは,ヒト血管内皮細胞増殖因子を用いる細胞基盤リポーター遺伝子発現アッセイにより発見された天然抗腫ようマクロライドである。しかしその作用機構は未知の部分が多い。本論文では,3H-標識,蛍光標識および光親和性/ビオチン標識(PBプローブ)を用い,スプライシング因子SF3bの140-kDaにプラジエノライドが結合することを示した。PBプローブとSF3bサブユニット3(SAP130)との間に直接的相互作用があることを見出した。さらにプラジエノライド誘導体のSF3b複合体への結合は,リポーター遺伝子発現阻害活性と細胞増殖阻害に密接に相関することを認めた。またプラジエノライドBは投与量に依存してin vivoスプライシングを阻害することを見出した。
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
タイトルに関連する用語 (5件):
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