ラパマイシンの全合成

LEY Steven V.; TACKETT Miles N.; MADDESS Matthew L.; ANDERSON James C.; BRENNAN Paul E.; CAPPI Michael W.; HEER Jag P.; HELGEN Celine; KORI Masakuni; KOUKLOVSKY Cyrille; MARSDEN Stephen P.; NORMAN Joanne; OSBORN David P.; PALOMERO Maria A.; PAVEY John B. J.; PINEL Catherine; ROBINSON Lesley A.; SCHNAUBELT Juergen; SCOTT James S.; SPILLING Christopher D.; WATANABE Hidenori; WESSON Kieron E.; WILLIS Michael C.

文献

J-GLOBAL ID：200902273355891460 整理番号：09A0352181

ラパマイシンの全合成

Total Synthesis of Rapamycin

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資料名：
巻： 15 号： 12 ページ： 2874-2914 発行年： 2009年
JST資料番号： W0744A ISSN： 0947-6539 CODEN： CEUJED 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

強力な免疫抑制剤,更には抗癌剤として知られる天然物ラパマイシンの全合成過程を研究する中で,経験した研究開発の成功例のみならず,不成功に終わった研究例を,共に報告した。その中には,鉄-カルボニル化学,アリルシラン類のオキソニウムイオン構造への分子内付加,ブタン-2,3-ジアセタールによって制御されたアルドール縮合,非常に効率的なカテコール鋳型による大環状構造の分子内構築などがある。しかし,しっかり固定化された環状アセタール構造,不安定なピペコリン酸残基,エピマー化しやすい立体中心,除去の困難な保護基,などのために合成戦略を再考しなければならないこともあった。大環状中核構造の構築は,大環状エーテル化/カテコール鋳型戦略によって成功した。

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抗腫よう薬の基礎研究 , 八員環以上の複素環化合物

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